发明名称 一种脑苷脂类化合物的制备方法及用途
摘要 本发明提供一种高纯度的脑苷脂类化合物的制备方法,通过将鸡枞粉碎,经乙醇浸提、抽滤、浓缩,得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗样,经溶剂分配后,将正丁醇层粗样经正、反相硅胶层析柱分离以及多次高效液相色谱纯化,最终得到两个纯净的化合物,通过波谱解析,鉴定为脑苷脂类化合物,它们具有新的化学结构,分别命名为termitomycesphinG(n=16)和termitomycesphinH(n=18),经实验证实均具有显著地拟神经生长因子活性。在制备预防老年性痴呆症等神经退行性疾病的药物中的应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症等神经退行性疾病药物中的应用,其化学结构为:<img file="2012100375747100004dest_path_image001.GIF" wi="361" he="133" />。
申请公布号 CN102603818B 申请公布日期 2014.09.03
申请号 CN201210037574.7 申请日期 2012.02.19
申请人 浙江大学 发明人 戚建华;曲媛
分类号 C07H15/10(2006.01)I;C07H1/08(2006.01)I;A61K31/7032(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07H15/10(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 张法高;赵杭丽
主权项 一种脑苷脂类化合物的制备方法,通过以下制备步骤实现:(1)粉碎和浸提:将鸡枞粉碎后,用乙醇室温下震荡浸提、抽滤、浓缩,得到乙醇浸提物粗样,随后,经溶剂分配得到正丁醇层粗样;(2)分离和纯化:将正丁醇层粗样先经反相硅胶ODS层析柱分离,溶剂体系按体积比为甲醇:水 = 90:10, 95:5, 100:0,得到一个活性组分,洗脱系统为甲醇:水 = 95:5;随后将该组分经硅胶柱层析分离,溶剂体系按体积比为甲醇:氯仿 = 5:95, 10:90, 100:0,得到活性组分,洗脱系统为甲醇:氯仿 = 10:90,将该活性组分用高效液相色谱纯化,色谱条件是:色谱柱Develosil ODS‑10 ,φ 20/250 mm,流速8 ml/min,流动相为甲醇:水 = 90:10,得到2个活性组分,随后,将其中一个组分用高效液相色谱纯化,色谱条件是:色谱柱Develosil C30‑UG‑5 ,φ 10/250 mm,流速2.5 mL/min,流动相为甲醇:水 = 94:6,得到化合物<b>1</b>;再将另一组分用高效液相色谱纯化,色谱条件是:色谱柱Develosil C30‑UG‑5 φ 10/250 mm,流速2.5 mL/min,流动相为甲醇:水 = 96:4,得到化合物2,化学结构为:<img file="2012100375747100001dest_path_image002.GIF" wi="369" he="128" />其中:n=16为化合物1:termitomycesphin G,n=18为化合物2:termitomycesphin H。
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