一种取代噻二嗪二酮类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一种取代噻二嗪二酮类衍生物及其制备方法与应用。所述取代噻二嗪二酮类衍生物是具有通式Ⅰ所示结构的化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明还提供所述化合物的制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。

主权项

一种取代噻二嗪二酮类衍生物，或其药学上可接受的盐、酯或前药，结构通式Ⅰ如下：其中，X为CH₂或CO；Ar¹为苯基、5‑或6‑元芳杂环、稠合的苯基‑不饱和的或饱和的5‑或6‑元碳环、稠合的苯基‑5‑或6‑元芳杂环，所述的苯基、芳杂环、稠合的苯基‑碳环或稠合的苯基‑芳杂环各自依次任选被1至3个独立选自下列的取代基所取代：(C_1‑4)烷基、(C_2‑6)链烯基、O‑(C_1‑4)烷基、S‑(C_1‑4)烷基、卤素、CF₃、OCF₃、OH、NO₂、CN、CH＝CHCN、SO₂NH₂、SO₂‑(C_1‑4)烷基、C(O)NH₂、C(O)OR’、NR₁R₂，其中R’是H或(C_1‑4)烷基，以及其中R₁和R₂各自独立是H或(C_1‑4)烷基；其中所述取代基是空间相容的；Ar²为苯基、5‑或6‑元芳杂环、稠合的苯基‑不饱和的或饱和的5‑或6‑元碳环、稠合的苯基‑5‑或6‑元芳杂环；所述的苯基、芳杂环、稠合的苯基‑碳环、或稠合的苯基‑芳杂环各自依次任选被1至3个独立选自下列的取代基所取代：(C_1‑4)烷基、(C_2‑6)链烯基、O‑(C_1‑4)烷基、S‑(C_1‑4)烷基、卤素、CF₃、OCF₃、OH、NO₂、CN、CH＝CHCN、SO₂NH₂、SO₂‑(C_1‑4)烷基、C(O)NH₂、C(O)OR₃、NR₄R₅，其中R₃是H或(C_1‑4)烷基，以及其中R₄和R₅各自独立是H或(C_1‑4)烷基；其中所述取代基是空间相容的。