发明名称 |
新吡嗪衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物,其中R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>如说明书和权利要求书中所定义。式(I)化合物可以用作药物。<img file="DDA0000497458260000011.GIF" wi="608" he="336" /> |
申请公布号 |
CN104024232A |
申请公布日期 |
2014.09.03 |
申请号 |
CN201280053009.8 |
申请日期 |
2012.10.25 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
卡泰丽娜·比桑茨;巴莱蒂·德瓦苏禄;尤伟·格雷瑟;阿尼达·哈斯拉;保罗·哈巴森;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯 |
分类号 |
C07D241/12(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D241/12(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
贺卫国;柳春琦 |
主权项 |
式(I)的化合物<img file="FDA0000497458240000011.GIF" wi="575" he="323" />其中R<sup>1</sup>是卤代苯基或环烷基烷氧基;R<sup>2</sup>是环烷基、氮杂环丁烷基或二氟氮杂环丁烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的一个是氢并且另一个是‑(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)‑R<sup>7</sup>或‑A‑R<sup>7</sup>;或者R<sup>2</sup>是环烷基并且R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的氮原子一起形成哌啶基或哌啶基胺;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、苯基、苯基烷基和卤代苯基;或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或氧杂环丁烷基;R<sup>7</sup>是氰基、羧基、5‑甲基‑[1,2,4]<img file="FDA0000497458240000012.GIF" wi="67" he="83" />二唑‑3‑基、5‑氨基‑[1,2,4]<img file="FDA0000497458240000013.GIF" wi="60" he="73" />二唑‑3‑基、5‑烷氧基‑[1,2,4]<img file="FDA0000497458240000014.GIF" wi="67" he="77" />二唑‑3‑基、噻唑基、烷基噻唑基、吡啶基、烷基氨基羰基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基羰基、烷氧基羰基、二烷基氨基羰基、甲磺酰基‑烷基、2‑[1,2,4]<img file="FDA0000497458240000015.GIF" wi="65" he="77" />二唑‑5‑基)‑烷基、2‑甲基‑2H‑[1,2,4]三唑‑3‑基、2‑(2‑甲基‑2H‑[1,2,4]三唑‑3‑基)‑烷基、2,4‑二氢‑[1,2,4]三唑‑3‑酮‑5‑基、2‑(2,4‑二氢‑[1,2,4]三唑‑3‑酮‑5‑基)‑烷基、苯基、苯基烷基、吡啶基烷基、吡唑基、吡唑基烷基、[1,2,4]三唑‑1‑基、2‑([1,2,4]三唑‑1‑基)‑烷基、烷基氨基羰基烷基、羟基烷基氨基羰基、羟基烷基氨基羰基烷基、卤代烷基氨基羰基、5‑苯基‑2‑甲基‑<img file="FDA0000497458240000016.GIF" wi="58" he="62" />唑‑4‑基‑烷基、氨基羰基烷基或卤素;并且A是环己基或噻吩基;条件是当R<sup>2</sup>是氮杂环丁烷基或二氟氮杂环丁烷基并且R<sup>7</sup>是羟基烷基、卤代烷基、噻唑基、吡啶基、2‑([1,2,4]<img file="FDA0000497458240000017.GIF" wi="62" he="62" />二唑‑5‑基)‑烷基、吡啶基烷基、吡唑基烷基、2‑([1,2,4]三唑‑1‑基)‑烷基、氨基羰基或烷氧基羰基时,则R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的一个是环烷基、环烷基烷基、苯基、卤代苯基或苯基烷基并且另一个是氢或烷基;或者则R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或氧杂环丁烷基;或其药用盐或酯。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |