发明名称 |
靶向递送至表达VLA-4的细胞的整联蛋白拮抗剂结合物 |
摘要 |
本发明涉及式I化合物,其中在详细描述和权利要求中定义了R1、R2和n。特别是,本发明涉及式I化合物用于制备和递送结合部分,例如小分子、肽、核酸、荧光部分和聚合物,其将VLA-4整联蛋白拮抗剂连接到表达VLA-4的靶细胞上。<img file="DDA0000528740520000011.GIF" wi="736" he="270" /> |
申请公布号 |
CN104023751A |
申请公布日期 |
2014.09.03 |
申请号 |
CN201380004580.5 |
申请日期 |
2013.01.24 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
R·A·小古德诺;M·M·哈密尔顿;A·希杜里 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
沈晓书;黄革生 |
主权项 |
式I化合物:<img file="FDA0000528740490000011.GIF" wi="747" he="329" />或其可药用盐或酯;其中n是1‑24,并且其中:R1选自:(1)下式化合物:<img file="FDA0000528740490000012.GIF" wi="569" he="501" />其中m是0‑3,并且G选自:<img file="FDA0000528740490000013.GIF" wi="1527" he="363" />(2)下式化合物:<img file="FDA0000528740490000014.GIF" wi="698" he="555" />其中m是0‑3,R4和R5独立地是氢或卤素,W是O或CH<sub>2</sub>,并且G选自:<img file="FDA0000528740490000021.GIF" wi="1607" he="385" />(3)下式化合物:<img file="FDA0000528740490000022.GIF" wi="1218" he="692" />R2选自:(1)下式化合物:<img file="FDA0000528740490000023.GIF" wi="552" he="439" />(2)下式化合物:<img file="FDA0000528740490000024.GIF" wi="586" he="307" />(3)下式化合物:<img file="FDA0000528740490000025.GIF" wi="402" he="280" />(4)下式化合物:<img file="FDA0000528740490000031.GIF" wi="475" he="155" />其中R3是结合部分,并且X表示硫或下式化合物:<img file="FDA0000528740490000032.GIF" wi="886" he="423" /> |
地址 |
瑞士巴塞尔 |