发明名称 |
L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途,该化合物的制备方法包括以冬凌草甲素(II)为起始原料,与N-BOC-L-丙氨酸在DCC的存在下,发生14-位酯化反应,得到N-BOC-L-丙氨酸冬凌草甲素酯(III),在三氟乙酸中脱除BOC保护基,成盐得到L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐(I)。该化合物可很好的应用于临床,用来治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、贲门癌、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。 |
申请公布号 |
CN104017000A |
申请公布日期 |
2014.09.03 |
申请号 |
CN201410047904.X |
申请日期 |
2014.02.11 |
申请人 |
江苏恒瑞医药股份有限公司 |
发明人 |
孙飘扬;武乖利;邱振均;陈永江 |
分类号 |
C07D493/08(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/08(2006.01)I |
代理机构 |
北京戈程知识产权代理有限公司 11314 |
代理人 |
程伟;李媛 |
主权项 |
式(I)所示的L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐,<img file="FDA0000464915870000011.GIF" wi="736" he="394" /> |
地址 |
222047 江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号 |