聚噁唑啉聚合物及其制备方法、这些聚合物的结合物及其医疗用途

摘要

本发明涉及官能化的聚(2-噁唑啉)聚合物，其非常适合作为药物如小治疗分子和生物制药的载体和/或输送媒介(结合物)。这些聚合物的特征在于它们含有由-[N(R¹)-(CHR²)_m]-表示的重复单元，其中R¹为R³-(CHR⁴)_n-CONH-R⁵；R²为选自H和任选取代的C_1-5烷基；R³为CH₂CO、C(O)O、C(O)NH或C(S)NH；R⁴为选自H和任选取代的C_1-5烷基；R⁵为H；C_1-5烷基；芳基；或含有能够用于结合的官能团的部分；m为2或3；以及n为1-5；或n为0并且R³为CH₂。本发明还进一步涉及这些聚噁唑啉聚合物的具有至少一个活性部分如治疗部分、靶向部分和/或诊断部分的结合物，并涉及这些结合物在疾病或失调的治疗性处理、预防性处理或诊断中的应用。

主权项

一种聚合物与选自治疗部分、靶向部分和诊断部分中至少一个的活性部分的结合物，所述聚合物含有由以下式(I)表示的重复单元：‑[N(R¹)‑(CHR²)_m]‑ (I)其中，●R¹为R³‑(CHR⁴)_n‑CONH‑R⁵；●R²为选自H和任选取代的C_1‑5烷基；●R³为CH₂、CO、C(O)O、C(O)NH或C(S)NH；●R⁴为选自H和任选取代的C_1‑5烷基；●R⁵为H；C_1‑5烷基；芳基；或含有选自胺、羟基胺、硫醇、膦、炔、烯、芳基、醛、酮、缩醛、酯、羧酸、碳酸酯、氯甲酸酯、羟基、醚、叠氮、乙烯基砜、马来酰亚胺、异氰酸酯、异硫氰酸酯、环氧化物、邻吡啶二硫化物、磺酸酯、卤代乙酰胺、卤代乙酸、肼和酐的官能团的部分；●m为2或3；以及●n为1‑5；或n为0并且R³为CH₂。