一类恩替卡韦的中间体的制备方法，以及中间体

摘要

本发明公开了一类恩替卡韦的中间体的制备方法，以及中间体。如式VI所示的恩替卡韦的中间体的制备方法包含下列步骤：非质子有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物VII和化合物VI’进行如下所示的上氨基保护基反应，即可。本发明还公开了恩替卡伟的中间体化合物VIII和VII。本发明的制备方法原料廉价易得，反应条件温和、副反应少、收率高、对环境污染小，中间体易于纯化分离，适于工业化生产。

主权项

一种如式VI所示的恩替卡韦的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤：非质子有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物VII和化合物VI’进行如下所示的上氨基保护基反应，即可；其中，X为卤素，R^a为C₁～C₄的直链烷基；R^b表示苯环上的一个或多个选自卤原子，甲氧基或者甲基的取代基或H；R^c为甲基；R₂为如下所示的取代基：其中，R₂₁为取代或未取代的吡啶基、或者取代或未取代的C₆～C₁₀芳基，所述的取代的吡啶基中的取代基为C₁～C₃烷基、卤素和C₁～C₃烷氧基中的一种或多种，每类取代基的数目为一个或多个；所述的取代的C₆～C₁₀芳基中的取代基为C₁～C₃烷基、卤素和C₁～C₃烷氧基中的一种或多种，每类取代基的数目为一个或多个；Y为连接或不连接其他取代基的3～9个碳，从而与Si形成取代或未取代的4～10元的饱和或不饱和的硅碳环；或者，Y为连接或不连接其他取代基的，总数为3～9个的碳原子和杂原子，从而与Si形成取代或未取代的4～10元的饱和或不饱和的碳硅杂环，所述杂原子为O、S或N，杂原子的数目为1～3个；所述的取代中的取代基为C₁～C₃烷基；所述的硅碳环或碳硅杂环为一个环或者并在一起的两个环。