新颖微管蛋白抑制剂

摘要

本发明系关于一新颖微管蛋白抑制剂，其结构如式(I)，及其医药可接受之盐类：;R2-Y-Z-Q-A-R1;式(I);其中该R1、R2、Y、Z、Q及A如申请专利范围所定义。这些化合物藉由结合于秋水仙硷结合位置来抑制微管蛋白聚合，且可用于治疗肿瘤或有丝分裂等相关疾病，如癌症、痛风及与细胞增殖异常有关的其他疾病。

主权项

一种抑制微管蛋白聚合反应的化合物，其结构如式(Ib)所示，或包含其医药上可接受之盐类，其中该A系CH2、O、S或NH；该Q系一杂芳基，其中该杂芳基不包括呋喃或噻吩；该Y系选自CH2-CH2及CH=CH；该R1及R2系一个别取代基，独立地选自由芳基及杂芳基所构成之群组，其中该杂芳基不包括呋喃或噻吩，其中该芳基及杂芳基各视情况经一或多个选自Rf及Rg之取代基取代，其中该Rf及Rg系一选自由氢、卤素、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、S-(C1-4)烷基、芳基、杂芳基、N(Rc)(Rd)、CORc、CON(Rc)(Rd)、NRc-CO-N(Rc)(Rd)、O-CO-N(Rc)(Rd)及NRc-S(O)n-N(Rc)(Rd)所构成之群组，或Rf及Rg可由碳、氮或硫原子结合一起形成一环结构选自由环烷基及杂环烷基所构成之群组，其中该Rc及Rd系个别独立地选自由氢、卤素、(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C6-19)芳基、杂芳基及(C3-12)环烷基所构成之群组，或Rc及Rd可由碳、氮或硫原子结合一起形成一5至7员环，且n系0、1或2。