用于制备胺甲醯吡啶酮ＨＩＶ整合酶抑制剂之方法及中间体

摘要

本发明提供一种产生连接至6员环之杂原子之醛亚甲基、或水合或半缩醛亚甲基的方法，该等方法不经由烯基团且无需使用锇试剂。具体而言，式(I)化合物可自(II)制得且不用使用烯丙基胺：;(II) (I);其中R、P1、P3、R3及Rx如本文所述。

主权项

一种制备式(I)化合物之方法，其中R系-CHO、-CH(OH)2或-CH(OH)(OR4)；P1系H或羟基保护基团；P3系H或羧基保护基团；R3系H、卤素、羟基、视需要经取代之低碳烷基、视需要经取代之环烷基、视需要经取代之低碳烯基、视需要经取代之低碳烷氧基、视需要经取代之低碳烯氧基、视需要经取代之芳基、视需要经取代之芳氧基、视需要经取代之杂环基团、视需要经取代之杂环氧基及视需要经取代之胺基；R4系低碳烷基；Rx系H、卤基或R2-X-NR1-C(O)-；R2系视需要经取代之芳基；X系单键、选自O、S、SO、SO2、及NH之杂原子基团或其中每一者可杂有杂原子之低碳伸烷基或低碳伸烯基；且R1系H或低碳烷基；其包括下列步骤：i)使式(II)之化合物：与式(III)或(IV)之胺反应：其中R5及R6独立地系低碳烷基或R5及R6可为烷基并连接形成5-、6-、或7-员环，以分别制得式(V)或(VI)之中间体：及ii)对(V)或(VI)实施再官能化以制得(I)。