发明名称 INDOLE DERIVATIVES AS CRTH2 RECEPTOR ANTAGONISTS
摘要 Jedinjenje formule I:i njegove farmaceutski prihvatljive soli, u kojima:predstavlja iliY1 je izabran od izborno supstituisanog arila i -C(R2)(R3)(R4);Y2 je izabran od H i - C1-6alkila;Z je izabran od H i - C1-6alkila;R1a i R1b su nezavisno izabrani iz grupe koju ÄŤine H, halogen, -O C1-6alkil, -O-halo C1-6alkil, - C1-6alkil, halo C1-6alkil, izborno supstituisani aril i -( C1-3alkilen)-izborno supstituisani akril;R2 je izabran iz grupe koju ÄŤine H, - C1-6alkil izborno supstituisan sa halogenom, -OH ili -NHSO2CH3, - OH, -OC1-6alkil, -S(O) C1-6alkil, -CN, izborao supstituisani aril, izborno supstituisani -O-aril i izborno supstituisani heteroaril, gde n je 0, 1 ili 2;R3 je izabran iz grupe koju ÄŤine H, -C1-6alkil, C1-6haloalkil, izborno supstituisani aril i izborno supstituisani heteroaril; iR4 je izabran iz grupe koju ÄŤine H, -C1-6alkil, C1-6haloalkil, izborno supstituisani aril i izborno supstituisani heteroaril; iliR3, R4 i atom ugljenika za koji su vezani zajedno formiraju -C3-6cikloalkil, fluorenil ili -C3-6heterociklil koji imaju heteroatom u prstenu izabran od -N(Ra)-, -O- i -S-; ili R3, R4 zajedno predstavljaju C1-6alkiliden;Ra je H, C1-6alkil ili -C(O)C1-6alkil; iizborni supstituent za aril i heteroaril je 1 do 4 grupe nezavisno izabrane od halogena, -C1-3alkoksi, -C1-3haloalkil, hidroksi-C1-3alkil, -S(O)n-C1-3alkil, amino i mono- i di-(C1-3alkil)amino.Prijava sadrĹľi još 28 patentnih zahteva.
申请公布号 RS53268(B) 申请公布日期 2014.08.29
申请号 RS2014P000213 申请日期 2010.02.19
申请人 MERCK CANADA INC.;MERCK SHARP & DOHME CORP. 发明人 BERTHELETTE, CARL;BOYD, MICHAEL;COLUCCI, JOHN;VILLENEUVE, KARINE;METHOT, JOEY
分类号 C07D403/04;A61K31/405;A61K31/4192;A61K31/435;A61P11/06;C07D471/04 主分类号 C07D403/04
代理机构 代理人
主权项
地址