发明名称 1'-SUBSTITUTED-CARBA-NUCLEOSIDE PRODRUGS FOR ANTIVIRAL TREATMENT
摘要 Jedinjenje Formule I:ili njegova farmaceutski prihvatljiva so ili estar;u kojoj:R1 je H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, ili (C2-C8)alkinil;R2 je OH ili -OC(O)R3;svaki R3 je nezavisno H, OR4, NH(R4), N(R4)2, SR4, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C3-C8)karbociklil, (C3-C8) karbociklilalkil, aril(C1-C8)alkil, heterociklil(C1-C8)alkil, aril, heterociklil ili heteroaril;svaki Ra, R4 ili R6 je nezavisno (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C3-C8) karbociklil, (C4-C8)karbociklilalkil, aril(C1-C8)alkil, heterociklil(C1-C8)alkil, (C6-C20)aril, (C2-C20)heterociklil ili heteroaril;jedan od W1 ili W2 jei drugi od W1 ili W2 je OR4 ilisvaki Rc, Rd ili R5 je nezavisno H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C3-C8)karbociklil, (C4-C8)karbociklilalkil, aril(C1-C8)alkil, heterociklil(C1-C8)alkil, (C6-C20)aril, (C2-C20)heterociklil ili heteroaril;svaki R8 je halogen, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NNHR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S)NR11R12, -C(=O)OR11, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C4-C8)karbociklilalkil, (C6-C20)aril, (C2-C20)heterociklil, heteroaril, -C(=O)(C1-C8)alkil, -S(O)n(C1-C8)alkil, aril(C1-C8)alkil, OR11 ili SR11;svaki n je nezavisno 0, 1, ili 2;svaki R9 ili R10 je nezavisno H, halogen, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S)NR11R12, -C(=O)OR11, R11, OR11 ili SR11;svaki R11 or R12 je nezavisno H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C3-C8)karbociklil, (C4-C8)karbociklilalkil, aril(C1-C8)alkil, heterociklil(C1-C8)alkil, (C6-C20)aril, (C2-C20)heterociklil, heteroaril, -C(=O)(C1-C8)alkil, -S(O)n(C1-C8)alkil ili R11 i R12 zajedno sa azotom za koji su oba vezana obrazuju 3 do 7-ÄŤlani heterocikliÄŤni prsten gde ma koji ugljenikov atom u pomenutom heterocikliÄŤnom prstenu moĹľe opciono biti zamenjen sa -O-, -S(O)n- ili -NRa-; igde je svaki (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C3-C8)karbociklil, (C4-C8)karbociklilalkil, aril(C1-C8)alkil, heterociklil(C1-C8)alkil, (C6-C20)aril, (C2-C20) heterociklil, heteroaril u RC, RD, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R11 ili R12 nezavisno, opciono supstituisan sa jednim ili više halo, hidroksi, CN, N3, N(Ra)2, NH(Ra), NH2, C(O)N(Ra)2, C(O)NH(Ra), C(O)NH2, OC(O)N(Ra)2, OC(O)NH(Ra), OC(O)NH2, C(O)ORa, OC(O)ORa, C(O)Ra, OC(O)Ra, S(O)NRa, S(O)2N(Ra)2, S(O)2NH(Ra), S(O)2NH2, ORa ili Ra.Prijava sadrĹľi još 22 patentna zahteva.
申请公布号 RS53244(B) 申请公布日期 2014.08.29
申请号 RS2014P000150 申请日期 2011.05.26
申请人 GILEAD SCIENCES INC. 发明人 CHO, AESOP;KIM, CHOUNG U.;RAY, ADRIAN S.;ZHANG, LIJUN
分类号 C07D309/10;A61K31/40;A61P31/14 主分类号 C07D309/10
代理机构 代理人
主权项
地址