摘要 |
<p>Tienen actividad inhibidora para la quinasa de las proteínas, y una composición farmacéutica que los comprende para la prevención y el tratamiento de enfermedades del crecimiento celular anormal. Reivindicación 1: Un derivado de tieno[3,2-d]pirimidina de la fórmula (1) o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde: A es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, arilo C₆₋₁₀ o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde dicho arilo o heteroarilo está reducido en forma opcional o sustituido con hidrógeno; W es O, S, S(O), S(O)₂, NH, -NHNH- o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; X e Y son, cada uno en forma independiente CH o N; Z es hidrógeno, alquilo C₁₋₃ o NR³R⁴, en donde dicho R³ y R⁴ son, cada uno en forma independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o -(CH₂)q-B-, B representa NR⁵R⁶, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; R¹ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, en donde dicho alquilo o alcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más átomos de halógeno; R² es hidrógeno, halógeno, -CF₃, -NO₂, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, -NR⁷R⁸, -NHSO₂R⁹, -SO₂R¹⁰, -C(O)R¹¹, -NHC(O)R¹², -NHC(O)OR¹³, -S(O)R¹⁴, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, ariloxi C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heteroariloxi de 3 a 6 miembros, en donde dicho R² está conectado a A por -(CH₂)ₚ- o sustituido con alquilo C₁₋₄, alquinilo C₂₋₄, alquilcarbonilo C₁₋₄ o uno o más átomos de halógeno; R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³ y R¹⁴ son, cada uno en forma independiente hidrógeno, -NH₂, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, dicho alquilo, alcoxi, cicloalquilo o heterocicloalquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más átomos de halógeno; q es un número entero que oscila desde 0 hasta 3; p es un número entero que oscila desde 0 hasta 3; m es un número entero que oscila desde 0 hasta 5; n es un número entero que oscila desde 0 hasta 2; y cuando A es hidrógeno, m es 0.</p> |