4″-((取代苯甲酰胺基)烷基)氨基甲酸酯阿奇霉素11-氨基甲酸酯衍生物及其中间体

摘要

本发明涉及4″-((取代苯甲酰胺基)烷基)氨基甲酸酯阿奇霉素11-氨基甲酸酯衍生物及其中间体，具有通式（Ⅰ）、（Ⅱ）或（Ⅲ）的结构，其中，R¹代表氢、乙酰基或苯甲酰基；R²、R³代表脂肪烃基、取代芳香脂肪烃基或取代芳杂环脂肪烃基；n是2～8的整数。本专利所涉及的化合物的C-4″位为含有两个酰胺键的(取代苯甲酰胺基)烷基)氨基甲酸酯侧链，其通过氢键作用、π电子堆积和静电相互作用与耐药核糖体产生较含有单酰胺键的侧链更强的结合，从而使衍生物的抗耐药菌活性增强。

主权项

4″‑((取代苯甲酰胺基)烷基)氨基甲酸酯阿奇霉素11‑氨基甲酸酯衍生物，具有通式（Ⅲ）的结构：其中，R¹为氢；R²是4‑甲氧基苄基、2‑甲氧基苄基、4‑氯苄基、4‑甲基苄基、3,4‑二甲氧基苄基或3,5‑二硝基苄基；R³是苄基、4‑甲氧基苄基、3,4‑二甲基苄基、4‑氟苄基、3,4‑二氟苄基、苯乙基、4‑甲氧基苯乙基、4‑氟苯乙基或2‑氯苯乙基；n=2或4。