| 发明名称 | 杂环衍生物及其作为前列腺素D2受体调节剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明系关于式(I)的经苯基取代的杂环衍生物，其中Z、n、m、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>如本说明书中所述，及其作为前列腺素受体调节剂，最特定言之作为前列腺素D<sub>2</sub>受体调节剂在治疗各种前列腺素介导的疾病及病症中的用途，含有此等化合物的医药组合物及其制备方法。<img file="DDA0000523653280000011.GIF" wi="472" he="608" /> | ||
| 申请公布号 | CN104011021A | 申请公布日期 | 2014.08.27 |
| 申请号 | CN201280062996.8 | 申请日期 | 2012.12.20 |
| 申请人 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 发明人 | 哈马德·艾斯奥伊;克里斯多夫·博斯;西尔维娅·理查德-比尔德斯滕;罗曼·西格里斯特 |
| 分类号 | C07D209/44(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D223/06(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人 | 李献忠 |
| 主权项 | 一种式(I)化合物：<img file="FDA0000523653260000011.GIF" wi="481" he="613" />其中R<sup>1</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)氟烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、卤素或氰基；R<sup>2</sup>表示氢或卤素；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>中之一者表示羧基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基、羧基‑环丙基或羧基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基，且其它两者彼此独立地表示氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基或卤素；R<sup>6</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基或卤素；R<sup>7</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基‑甲氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基氧基、甲氧基‑乙氧基、二‑[(C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>)烷基]‑氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)氟烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)氟烷氧基、卤素或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基磺酰基；或R<sup>6</sup>与R<sup>7</sup>一起表示亚甲基二氧基或亚乙基二氧基；R<sup>8</sup>表示(C<sub>2</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基；单取代或双取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基，其中取代基系独立地选自由以下组成之群：羟基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、氧代、‑NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、可选地经取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、可选地经取代的芳基、可选地经取代的杂芳基、可选地经取代的杂环基、可选地经取代的芳氧基、可选地经取代的杂芳氧基或可选地经取代的芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>)烷氧基；(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>)烯基；(C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>)烯基，其经可选地经取代的芳基或可选地经取代的杂芳基单取代；(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>)炔基；(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基，其未经取代、经甲基单取代、双取代、三取代或四取代；经氧代单取代；经可选地经取代的芳基单取代；或经可选地经取代的杂芳基单取代；或杂环基，其可选地经氧代单取代；R<sup>9</sup>表示(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>10</sup>表示可选地经取代的二苯基甲基；n表示1或2；m表示1或2；且Z表示‑NH‑、‑O‑或一键；或该化合物的盐。 | ||
| 地址 | 瑞士阿施维尔 | ||