一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法

摘要

本发明属于精细化工领域，涉及一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法。吲哚氨基酸衍生物是一些天然产物和药物活性分子的基本骨架结构，也是合成一些天然产物和药物活性分子的起始原料。本发明以吲哚及其衍生物为原料，在有机溶剂中与2-吗啉基乙酸乙酯(环状胺)和间氯过氧化苯甲酸反应，制得吲哚氨基酸衍生物。本发明的底物范围广泛，官能团兼容性好，各种取代基的吲哚和叔胺的衍生物反应都可以高收率的得到产物。同已报道的合成吲哚氨基酸衍生物的制备方法相比，本发明合成路线短、条件温和、环境友好、不需要使用金属催化剂，不需要惰性气体的保护操作，而且产物分离简单，易实现工业化。

主权项

一种吲哚氨基酸衍生物的制备方法，以吲哚衍生物I为原料，与2‑吗啉基乙酸乙酯II和间氯过氧化苯甲酸反应得到吲哚氨基酸衍生物III，其特征合成路线如下：包括以下步骤：(1)将吲哚及其衍生物I溶在有机溶剂中，在空气条件下加入间氯过氧化苯甲酸，然后加入2‑吗啉基乙酸乙酯II；反应温度在0℃～100℃；R¹选自氢、烷基、苄基或烯丙基；R²选自氢、烷基、甲氧基、卤素、硝基或氨基；R³选自氢、烷基、甲氧基、卤素、硝基或氨基；R⁴选自氢、烷基、甲氧基、卤素、硝基或氨基；(2)使用步骤(1)得到的混合物，加入氢氧化钠溶液，用有机溶剂萃取，得到的有机物柱层析分离得到产物III。