氨基嘧啶激酶抑制剂

摘要

本发明公开了化合物、含有这些化合物的药物组合物以及所述化合物和组合物作为CK1、CK1γ1、CK1γ2、CK1γ3、CK2、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ途径、Wnt途径、JAK/STAT途径、AKT途径和/或mTOR途径的调节剂的用途。也公开了用于治疗或预防许多治疗适应症的用途，所述治疗适应症至少部分地归因于CK1、CK1γ1、CK1γ2、CK1γ3、CK2、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ途径、Wnt途径、JAK/STAT途径、AKT途径和/或mTOR途径的异常生理活性。

主权项

式1的化合物或其药学上可接受的盐：其中在每次出现时独立地X是‑N(R₇)₂、‑N(R₇)(R₂)或‑N(H)‑R₃‑R₆；R’是H、甲基、(C₂‑C₄)烷基或苄基；R₂是H、‑CH₂OP(＝O)(OH)₂、‑CH₂O(P＝O)(OR₈)₂、‑(C＝O)OCHR₈O(C＝O)CH₃或‑(C＝O)OCH₂O(P＝O)(OH)₂；R₃是‑C(＝NR)‑或‑(C(R)₂)_n‑；R₅选自：1，4‑环己烷二基、1，4‑亚苯基、1，4‑环庚烷二基、1，4‑环辛烷二基、1，5‑环辛烷二基、1，4‑二环[2.2.1]庚烷二基、1，4‑二环[2.2.2]辛烷二基、和1，5‑二环[3.3.1]壬烷二基；R₆选自：烷基、烷基芳基、芳基、烷基杂芳基、烷基杂烷基和杂芳基，其中的任一个任选地被单或二取代，且所述取代基如果存在的话则独立地选自烷基、烷基芳基、芳烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、羟基、全氟烷基、三氟甲氧基和卤化物，其中所述任选的芳基或杂芳基取代基可以任选地被烷基、卤化物、烷氧基、全氟烷基或二氧杂环戊基取代；R₇选自：H、‑C(＝NR)R、‑(C(R)₂)_nR、烷基、烷基芳基、芳基、烷基杂芳基、烷基杂烷基和杂芳基，其中的任一个任选地被单或二取代，且所述取代基如果存在的话则独立地选自烷基、烷基芳基、芳烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、羟基、全氟烷基、三氟甲氧基和卤化物，其中所述任选的芳基或杂芳基取代基可以任选地被烷基、卤化物、烷氧基、全氟烷基或二氧杂环戊基取代，或者R₇的2个例子和它们所键合的氮一起代表含氮的杂环基，所述含氮的杂环基任选地在环中含有一个另外的杂原子，其中所述另外的杂原子选自‑O‑、‑N(R)‑和‑S‑；R₈是H、烷基、苄基、叔丁基、芳基或杂芳基；R是H或(C₁‑C₄)烷基；且n是1、2或3。