吡啶-2-基衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的吡啶衍生物，式(I)，其中A、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及R⁷如说明书中所述；其制备及其作为医药活性化合物的用途。所述化合物尤其可发挥作为免疫调节剂的功用。

主权项

一种式(I)化合物，其中A代表其中星号表示连接至式(I)的吡啶基团的键结；R¹代表甲基、乙基或甲氧基；R²代表氢；且R³代表C_2‑5‑烷基或C_1‑4‑烷氧基；或R¹代表C_2‑5‑烷基或C_1‑4‑烷氧基；R²代表氢；且R³代表甲基或乙基；或R¹代表甲基、乙基或甲氧基；R²代表C_3‑5‑烷基；且R³代表氢；R⁴代表氢；R⁵代表氢、C_1‑3‑烷基或甲氧基；R⁶代表‑CH₂‑(CH₂)_n‑CONR⁶¹R⁶²、1‑(3‑羧基‑氮杂环丁基)‑3‑丙酰基、1‑(2‑羧基‑吡咯烷基)‑3‑丙酰基、1‑(3‑羧基‑吡咯烷基)‑3‑丙酰基、羟基、羟基‑C_2‑4‑烷氧基、二‑(羟基‑C_1‑2‑烷基)‑C_1‑2‑烷氧基、2,3‑二羟基‑丙氧基、‑OCH₂‑(CH₂)_n‑NR⁶¹R⁶²、2‑[(氮杂环丁烷‑3‑甲酸)‑1‑基]‑乙氧基、2‑[(氮杂环丁烷‑3‑甲酸C_1‑5‑烷基酯)‑1‑基]‑乙氧基、2‑[(吡咯烷‑3‑甲酸)‑1‑基]‑乙氧基、2‑[(吡咯烷‑3‑甲酸C_1‑5‑烷基酯)‑1‑基]‑乙氧基、‑OCH₂‑CH(OH)‑CH₂‑NR⁶¹R⁶²、3‑[(氮杂环丁烷‑3‑甲酸)‑1‑基]‑2‑羟基丙氧基、3‑[(氮杂环丁烷‑3‑甲酸C_1‑5‑烷基酯)‑1‑基]‑2‑羟基丙氧基、2‑羟基‑3‑[(吡咯烷‑3‑甲酸)‑1‑基]‑丙氧基、2‑羟基‑3‑[(吡咯烷‑3‑甲酸C_1‑5‑烷基酯)‑1‑基]‑丙氧基、2‑羟基‑3‑[(吡咯烷‑2‑甲酸)‑1‑基]‑丙氧基、2‑羟基‑3‑[(吡咯烷‑2‑甲酸C_1‑5‑烷基酯)‑1‑基]‑丙氧基、‑OCH₂‑(CH₂)_n‑NHSO₂R⁶³、‑OCH₂‑CH(OH)‑CH₂‑NHSO₂R⁶³、‑OCH₂‑(CH₂)_n‑NHCOR⁶⁴或‑OCH₂‑CH(OH)‑CH₂‑NHCOR⁶⁴；R⁶¹代表氢、甲基、乙基、2‑羟基乙基、羧基甲基、1‑(C_1‑5‑烷基羧基)甲基、2‑羧基乙基、2‑(C_1‑5‑烷基羧基)乙基、2‑氨乙基或2‑甲氨基‑乙基；R⁶²代表氢或甲基；R⁶³代表C_1‑3‑烷基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基；R⁶⁴代表羟基甲基、2‑羟基乙基、氨甲基、甲氨基甲基、2‑氨乙基或2‑甲氨基‑乙基；n代表整数1或2；且R⁷代表氢、甲基或氯；或其盐。