发明名称 |
制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治、防肿瘤的药物 |
摘要 |
制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治防肿瘤的药物,由下述通式(I)表示的或其药学上能接受的盐:<img file="2014102695058100004dest_path_image001.GIF" wi="155" he="120" />其中R<sub>1</sub>代表芳香基或5~7元杂环基;R<sub>2</sub>代表C1~C6直链或支链烷烃、脂肪环基、芳香基或5~7元杂环基;R<sub>3</sub>代表芳香基或5~7元杂环基;R<sub>4</sub>代表甲基或乙基;所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基;其中所述的取代苯基含1~4个取代基,该取代基取自卤素、羟甲基、C1~C6直链或支链烷烃、硝基、腈基、三氟甲基或C1~C4烷氧基。所述的5~7元杂环基含有1~3个选自氮、硫或氧的杂原子,可被苯基合并,并可含有一个或多个选自卤素、硝基、氨基、腈基、三氟甲氧基、三氟甲基和芳香基的取代基。 |
申请公布号 |
CN104000817A |
申请公布日期 |
2014.08.27 |
申请号 |
CN201410269505.8 |
申请日期 |
2014.06.17 |
申请人 |
遵义医学院 |
发明人 |
张磊;王京;姚其正 |
分类号 |
A61K31/4245(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/4245(2006.01)I |
代理机构 |
遵义市遵科专利事务所 52102 |
代理人 |
刘学诗 |
主权项 |
制备一类含1,3,4‑噁二唑啉的吡唑衍生物治防肿瘤的药物,其特征在于:由下述通式(I)表示的或其药学上能接受的盐:<img file="137138dest_path_image001.GIF" wi="173" he="137" />其中R<sub>1</sub>代表芳香基或5~7元杂环基;R<sub>2</sub>代表C1~C6直链或支链烷烃、脂肪环基、芳香基或5~7元杂环基;R<sub>3</sub>代表芳香基或5~7元杂环基;R<sub>4</sub>代表甲基或乙基;所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基;其中所述的取代苯基含1~4个取代基,该取代基取自卤素、羟甲基、C1~C6直链或支链烷烃、硝基、腈基、三氟甲基或C1~C4烷氧基;所述的5~7元杂环基含有1~3个选自氮、硫或氧的杂原子,可被苯基合并,并可含有一个或多个选自卤素、硝基、氨基、腈基、三氟甲氧基、三氟甲基和芳香基的取代基;所述的卤素为氟、氯、溴或碘;本通式目标化合物(Ⅰ)的制备方法如下:<img file="2014102695058100001dest_path_image002.GIF" wi="553" he="113" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>的定义同前;其中a~b代表反应条件:a:溶剂为乙醇;反应温度为80℃~90℃;b:反应温度为120℃~170℃。 |
地址 |
563000 贵州省遵义市大连路201号 |