一种含氟基团的3-（吡啶基-2-亚胺）丙酸乙酯类似物的制备方法

摘要

本发明公开一种含氟基团的3-（吡啶基-2-亚胺）丙酸乙酯类似物的制备方法，所述含氟基团的3-（吡啶基-2-亚胺）丙酸乙酯类似物结构式如下：，其中R_f为3-F、4-F、5-F、6-F、3,5-F₂、3-CF₃、4-CF₃、5-CF₃、6-CF₃、3-OCF₃、4-OCF₃、5-OCF₃或6-OCF₃；其制备方法即以含氟基团的2-氨基吡啶类似物和丙烯酸乙酯为原料，无溶剂或有机溶剂下，以布朗斯特酸为催化剂进行催化反应，所得反应液减压浓缩、硅胶柱层析分离后旋干即得最终产物。其制备方法具有原料廉价易得，生产成本低廉，合成工艺简单环保且操作方便，产品容易分离且产率高，可达23-60%。

主权项

一种含氟基团的3‑（吡啶基‑2‑亚胺）丙酸乙酯类似物的制备方法，所述的含氟基团的3‑（吡啶基‑2‑亚胺）丙酸乙酯类似物的结构式如下所示：其中R_f为3‑F、4‑F、5‑F、6‑F、3,5‑F₂、3‑CF₃、4‑CF₃、5‑CF₃、6‑CF₃、3‑OCF₃、4‑OCF₃、5‑OCF₃或6‑OCF₃；其特征在于所述的制备方法即以含氟基团的2‑氨基吡啶类似物和丙烯酸乙酯为原料，无溶剂或有机溶剂下，以布朗斯特酸为催化剂，控制温度为80‑120℃进行催化反应12‑48h，所得的反应液在温度为40‑45℃，压力为0.09‑0.1MPa下进行减压浓缩、浓缩液经硅胶柱配以石油醚：二氯甲烷比例为5:1至2:1的洗脱液进行柱层析后，收集2:1时的洗脱液，减压浓缩即得到含氟基团的3‑（吡啶基‑2‑亚胺）丙酸乙酯的类似物。