发明名称 三环的血管紧张素II激动剂
摘要 本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐,其中A、X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、Y<sub>3</sub>、Y<sub>4</sub>、Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>具有说明书中给出的含义,所述化合物可用作AT2受体的选择性激动剂,因而具体可用于治疗特别是胃肠道病症例如消化不良、IBS和MOF以及心血管疾病。<img file="B2006800209218A00011.tif" wi="541" he="644" />
申请公布号 CN101193886B 申请公布日期 2014.08.27
申请号 CN200680020921.8 申请日期 2006.04.12
申请人 维科尔药物公司 发明人 马赛厄斯·奥尔特曼;安德斯·哈尔伯格;吴雄宇
分类号 C07D409/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I 主分类号 C07D409/10(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 式I化合物或其可药用盐<img file="FSB0000124662640000011.GIF" wi="1161" he="732" />其中A表示‑CH<sub>2</sub>‑、‑C(O)‑CH<sub>2</sub>‑或‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑;X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>之一表示‑N‑,另一个表示‑C(R<sup>1</sup>)‑;X<sub>3</sub>表示‑N‑或‑C(R<sup>2</sup>)‑;X<sub>4</sub>表示‑N‑或‑C(R<sup>3</sup>)‑;R<sup>1</sup>表示氢、卤素、任选被一个或多个氟原子取代的C<sub>1‑4</sub>烷基、Ar<sup>1</sup>、Het<sup>1</sup>或‑C(O)‑C<sub>1‑3</sub>烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地表示H或C<sub>1‑3</sub>烷基;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相连形成另一个苯环,任选含有1个或2个杂原子;Ar<sup>1</sup>表示苯基或萘基,所述基团任选被一个或多个选自下述的基团取代:‑OH、氰基、卤素、硝基、C<sub>1‑6</sub>烷基和C<sub>1‑6</sub>烷氧基;Het<sup>1</sup>表示噻吩基或吡啶基,Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、Y<sub>3</sub>和Y<sub>4</sub>独立地表示‑CH‑或‑CF‑;Z<sub>1</sub>表示‑S‑或‑CH=CH‑;Z<sub>2</sub>表示‑CH‑;R<sup>4</sup>表示‑S(O)<sub>2</sub>N(H)C(O)R<sup>6</sup>、‑S(O)<sub>2</sub>N(H)S(O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、‑C(O)N(H)S(O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>,或者当Z<sub>1</sub>表示‑CH=CH‑时,R<sup>4</sup>可以表示‑N(H)S(O)<sub>2</sub>N(H)C(O)R<sup>7</sup>或‑N(H)C(O)N(H)S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>;R<sup>5</sup>表示C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基或二‑C<sub>1‑3</sub>‑烷基氨基‑C<sub>1‑4</sub>‑烷基;R<sup>6</sup>表示C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基、C<sub>1‑3</sub>烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基、C<sub>1‑6</sub>烷基氨基或二‑C<sub>1‑6</sub>烷基氨基;以及R<sup>7</sup>表示C<sub>1‑6</sub>烷基。
地址 瑞典哥德堡