蛋白酶抑制剂

摘要

本发明为蛋白酶抑制剂。式II化合物或其药学上可接受的盐、N氧化物或水合物：其中R¹和R²独立为H、F或CH₃；或R¹形成乙炔键，R²为H或任选被一个或两个取代基取代的C₃-C₆环烷基，所述取代基独立选自甲基、CF₃、OMe或卤素；R³为C₁-C₃烷基或C₃-C₆环烷基，其中的任一个任选被一个或两个甲基和/或氟、三氟甲基或甲氧基取代，当R³为C₃-C₆环烷基时，它也可为被氟偕取代；R⁴为甲基或氟；m为0、1或2；E为键或噻唑基，所述噻唑基任选被甲基或氟取代；A₁为CH或N，A₂为CR⁶R7或NR⁶，前提是A₁和A₂中至少一个含N；R⁶为H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₃烷基-O-C₁-C₃烷基，或当A₂为C时，R⁶也可为C₁-C₄烷氧基或F；R⁷为H、C₁-C₄烷基或F，所述化合物具有治疗特征在于组织蛋白酶K不适当表达或活化的病症，例如骨质疏松症、骨关节炎、类风湿性关节炎或骨转移。

主权项

下式的化合物：其中‑C=C(R¹)R²部分为乙炔，且N‑官能团任选被N‑保护基保护。