用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的改进方法

摘要

本发明涉及一种用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂及中间体的改进方法。本发明通过采用低成本反应试剂能够降低制备成本，并通过提高产量而能够用于大量生产。

主权项

一种用于制备化学式1所示二肽基肽酶‑IV抑制剂的改进方法，如下述反应式3所示，所述方法包括：（步骤1）通过在反应溶剂存在下，使用三苯基膦、双(2,2’‑苯并噻唑基)二硫化物、以及碱，使化学式2所示化合物与化学式3所示化合物反应而使两者通过肽键键合，从而制备化学式4所示化合物；以及（步骤2）通过除去上述步骤1中制得的化学式4所示化合物的氨基保护基团，制备化学式1所示化合物；【反应式3】其中，上述反应式3中，PG是保护基团。