发明名称 炔基取代的喹唑啉化合物及其使用方法
摘要 本发明提供诸如式(I)化合物的被炔基取代的喹唑啉化合物,其为不可逆ErbB激酶抑制剂。所述化合物适用于治疗涉及ErbB激酶活性的疾病和病症,诸如过度增殖病症(例如癌症)。
申请公布号 CN103998040A 申请公布日期 2014.08.20
申请号 CN201280011384.6 申请日期 2012.03.02
申请人 江苏康缘药业股份有限公司 发明人 沈旺;张爱民;滿杰克;郑晓玲
分类号 A61K31/4706(2006.01)I 主分类号 A61K31/4706(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 冯琼
主权项 一种式(I)化合物:<img file="FDA0000376105650000011.GIF" wi="1031" he="632" />或其盐、溶剂化物或生理学功能衍生物,其中:W为N或C‑CN;R<sup>A</sup>为被取代的芳基或被取代的杂芳基;R<sup>B</sup>和R<sup>C</sup>各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基和C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基各任选地被1至3个独立地选自氧代、卤素和‑OR<sup>1</sup>的基团取代;或R<sup>B</sup>和R<sup>C</sup>与其所连接的氮原子一起形成4至7元杂环基,其任选地被1至3个独立地选自卤素、氧代、‑OR<sup>1</sup>、‑NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基和C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基的基团取代;R<sup>D</sup>为含有1至3个选自“O”、“N”、“S”、“S(O)”或“S(O)<sub>2</sub>”的杂环原子的杂环基,其中所述杂环基任选地被1至3个独立地选自卤素、氧代、‑OCF<sub>3</sub>、‑OR<sup>1</sup>、‑CF<sub>3</sub>、‑NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基和C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基的基团取代;和R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自H和C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基。
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