2,4-二取代的1,3 -氧硫杂环戊烷核苷的对映体拆分

摘要

本文公开了顺式或反式构型的式(B)化合物的单一对映体，其中R¹和R²如本文所定义，可以通过使所述化合物与酸反应产生聚集物盐而使上述单一对映体与其对映体混合物分离，所述聚集物盐具有以下特征：外消旋化合物的盐（(-)和(+)晶体的1:1混合物）的IR光谱与各单一对映体的IR光谱相同，并且外消旋化合物的盐的熔点比任一单一对映体的熔点都要低。然后所述聚集物盐通过优先结晶法而分离。

主权项

一种制备顺式‑2'‑脱氧‑3'‑氧杂‑4'‑硫代胞苷的单一对映体的方法，所述方法包括：通过用对甲苯磺酸形成顺式‑2'‑脱氧‑3'‑氧杂‑4'‑硫代胞苷的外消旋混合物或对映体富集的混合物的聚集物盐，其中所产生的聚集物盐具有以下特征：所述外消旋化合物的盐的IR光谱与各单一对映体的IR光谱相同；并且所述外消旋化合物的盐的熔点比任一单一对映体的熔点都要低；以及通过结晶拆分所述混合物。