一种制备艾替班特的方法

摘要

本发明涉及一种制备艾替班特的方法。本发明的具体步骤为：A）通过液相合成片段Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl；B）采用固相合成法，以王树脂为起始树脂，按照艾替班特主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中最后两个氨基酸偶联采用片段Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl偶联；C）肽树脂裂解、纯化、脱盐、冻干后可以得到艾替班特，其缺失肽杂质des-D-Arg1-艾替班特和des-Arg2-艾替班特含量都小于0.1%。本发明提供了一种纯度高、成本低，适合规模化生产的艾替班特的制备工艺，此工艺既能有效控制杂质des-D-Arg1-艾替班特和des-Arg2-艾替班特的含量又不影响艾替班特的收率。

主权项

一种制备艾替班特的方法，提供了一种纯度高、成本低，适合规模化生产的艾替班特的制备工艺，此工艺既能有效控制杂质des‑D‑Arg¹‑艾替班特和des‑Arg²‑艾替班特的含量又不影响艾替班特的收率，其特征在于，所述方法包括以下步骤： 步骤1，通过液相合成片段Boc‑D‑Arg‑Arg‑OH.2HCl；步骤2，采用固相合成法，以王树脂为起始树脂，按照艾替班特主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中最后两个氨基酸偶联采用片段Boc‑D‑Arg‑Arg‑OH.2HCl偶联；步骤3，肽树脂裂解、纯化、脱盐、冻干后可以得到艾替班特，其缺失肽杂质des‑D‑Arg¹‑艾替班特和des‑Arg²‑艾替班特含量都小于0.1%。