N－取代－2－氨基－4－(羟基甲基氧膦基)－2－丁烯酸的制造方法

摘要

本发明提供高效地制造(Z)－N－取代－2－氨基－4－(羟基甲基氧膦基)－2－丁烯酸衍生物的方法。提供了通过使下式(1)所示的化合物与下式(2)所示的化合物在存在或不存在酸催化剂的条件下进行脱水缩合，来制造(Z)－N－取代－2－氨基－4－(羟基甲基氧膦基)－2－丁烯酸衍生物的方法，所述方法是在下述条件下通过加热回流来实施的，所述条件是：反应中使用的有机溶剂为乙酸与选自甲苯、二甲苯和氯苯中的溶剂的混合溶剂，其混合比率是，相对于乙酸1体积，其它溶剂为3～5体积。式中，R¹表示氢原子、C_1－4烷基]H₂N—COR²  (2)，式中，R²表示C_1-4烷基、C_1－4烷氧基、芳基、芳氧基或苄氧基。

主权项

一种制造下式(3)所示的化合物的方法，其是使下式(1)所示的化合物与下式(2)所示的化合物，在存在或不存在酸催化剂的条件下，一边向所期望的几何异构体转化一边进行脱水缩合，从而制造下式(3)所示的化合物的方法，式中，R¹表示氢原子或C_1－4烷基，式中，R²表示C_1－4烷基、C_1－4烷氧基、芳基、芳氧基或苄氧基，式中，R¹和R²表示与上述所定义的含义相同的含义，所述方法是在下述条件下通过加热回流来实施的，所述条件是：反应中使用的有机溶剂为乙酸与选自甲苯、二甲苯和氯苯中的溶剂的混合溶剂，其混合比率是，相对于乙酸1体积，其它溶剂为3～5体积。