主权项 |
一种式(I)化合物及其可药用盐,<img file="2010800276416100001dest_path_image001.GIF" wi="249" he="94" />式(I)其中:X为NH<sub>2</sub>、F、H、SH、S(O)CH<sub>3</sub>、SCH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或OH;R<sup>1</sup>为任选被一个或两个取代基取代的苯基,所述取代基中的一个选自:OC<sub>(1‑4)</sub>烷基、SC<sub>(1‑4)</sub>烷基、SOC<sub>(1‑4)</sub>烷基、SO<sub>2</sub>C<sub>(1‑4)</sub>烷基、‑OSO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、‑SO<sub>2</sub>NHC<sub>(1‑4)</sub>烷基、‑OSO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、‑SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、N(C<sub>(1‑4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHC<sub>(1‑4)</sub>烷基、NHSO<sub>2</sub>C<sub>(1‑4)</sub>烷基、N(SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、OH、OC<sub>(1‑4)</sub>烷基CO<sub>2</sub>C<sub>(1‑4)</sub>烷基、OC<sub>(1‑4)</sub>烷基CO<sub>2</sub>H、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(C<sub>(1‑4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、F、Cl、CH<sub>2</sub>CN、CN、C<sub>(1‑4)</sub>烷基、NHCO<sub>2</sub>H、NHCO<sub>2</sub>C<sub>(1‑4)</sub>烷基、NHCOC<sub>(1‑4)</sub>烷基、<img file="2010800276416100001dest_path_image002.GIF" wi="62" he="17" />、CONH<sub>2</sub>、NHCONH<sub>2</sub>、NHCONHC<sub>(1‑4)</sub>烷基、CONHC<sub>(1‑4)</sub>烷基、CH<sub>2</sub>CONHC<sub>(1‑4)</sub>烷基、C<sub>(1‑4)</sub>烷基CONH<sub>2</sub>、C<sub>(1‑4)</sub>烷基CO<sub>2</sub>C<sub>(1‑4)</sub>烷基、C<sub>(1‑4)</sub>烷基CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>H、CH<sub>2</sub>C(NH)NH<sub>2</sub>、CO<sub>2</sub>C<sub>(1‑4)</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OCHF<sub>2</sub>、CHF<sub>2</sub>、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、吡咯烷基、苯氧基、苯基、CH<sub>2</sub>苯基、CH<sub>2</sub>四唑基和四唑基;而所述第二取代基,如果存在,则选自F、C<sub>(2‑4)</sub>烷基和OCH<sub>3</sub>,或者所述苯基可在两个邻近碳原子上被取代而形成稠合的二环体系,所述二环体系选自苯并噻唑基、苯并<img file="2010800276416100001dest_path_image003.GIF" wi="24" he="24" />唑基、苯并呋喃基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]噻吩基、3H‑苯并噻唑‑2‑酮基、3H‑苯并<img file="430157dest_path_image003.GIF" wi="24" he="24" />唑‑2‑酮基、1,3‑二氢‑苯并咪唑‑2‑酮基、1‑甲基‑1H‑苯并咪唑基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、2,3‑二氢‑苯并呋喃基、2,3‑二氢‑苯并[1,4]二<img file="347297dest_path_image003.GIF" wi="24" he="24" />英基,其中所述3H‑苯并<img file="999471dest_path_image003.GIF" wi="24" he="24" />唑‑2‑酮基、1,3‑二氢‑苯并咪唑‑2‑酮基和1‑甲基‑1H‑苯并咪唑基任选在任何氮原子上被C<sub>(1‑4)</sub>烷基取代;R<sup>2</sup>为H、C<sub>(1‑4)</sub>烷基、NH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、N(C<sub>(1‑4)</sub>烷基)<sub>2</sub>、N(SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、NHCONHC<sub>(1‑4)</sub>烷基、CN、F、Cl、Br、CF<sub>3</sub>、吡咯烷基、OCF<sub>3</sub>、OCF<sub>2</sub>H、CF<sub>2</sub>H或OC<sub>(1‑4)</sub>烷基;R<sup>3</sup>为F、Cl、CF<sub>3</sub>或OC<sub>(1‑4)</sub>烷基;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可与它们连接的苯基合在一起形成苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、2,3‑二氢‑苯并呋喃基或2,3‑二氢‑苯并[1,4]二<img file="394680dest_path_image003.GIF" wi="24" he="24" />英基基团;R<sup>4</sup>为H、OC<sub>(1‑4)</sub>烷基或F。 |