发明名称 杂环衍生物、制备方法及其药学用途
摘要 本发明公开了一类杂环衍生物及其制备方法,和包含该衍生物的药物组合物及它们的用途,特别是公开了它们用于PARP抑制剂方面的药学用途。
申请公布号 CN103237799B 申请公布日期 2014.08.20
申请号 CN201080070268.2 申请日期 2010.12.02
申请人 上海迪诺医药科技有限公司 发明人 高大新
分类号 C07D401/10(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I 主分类号 C07D401/10(2006.01)I
代理机构 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 代理人 程大军
主权项 如下式(IA)所示的化合物、对映异构体及其混合物、以及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000516795370000011.GIF" wi="462" he="371" />其中:Z为C‑R<sub>1</sub>;Q为任意取代的杂环基,其包含至少两个氮原子作为环原子,且该至少两个氮原子分别独立与‑CO‑苯基亚甲基二氢酞嗪酮基基团和‑CO‑CO‑R基团的羰基碳原子相连接;所述杂环基选自单杂环基、桥杂环基或双杂环基;其中所述单杂环基选自<img file="FDA0000516795370000012.GIF" wi="742" he="152" />所述桥杂环基选自<img file="FDA0000516795370000013.GIF" wi="151" he="108" />所述双杂环基选自<img file="FDA0000516795370000014.GIF" wi="147" he="110" />R选自烷基或取代的烷基、环烷基或取代的环烷基、芳基或取代的芳基,以及杂芳基或取代的杂芳基;其中所述取代基选自卤素,所述烷基选自甲基、乙基、丙基、2‑丙基、正丁基、异丁基或叔丁基,所述环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基或环庚基,所述芳基选自苯基,所述杂芳基选自呋喃基;R<sub>1</sub>选自氢或卤素;R<sub>2</sub>选自氢;所述卤素选自氟或氯。
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