| 发明名称 | 氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)-3-氨基哌啶。本发明避免了使用昂贵的金属催化剂、使用高压氢化以及各种拆分合成手性氨基哌啶环的缺点，同时，合成路线短，工艺简单，产率高，适用于工业化大生产。<img file="DDA00002828841500011.GIF" wi="768" he="264" /> | ||
| 申请公布号 | CN103980186A | 申请公布日期 | 2014.08.13 |
| 申请号 | CN201310048432.5 | 申请日期 | 2013.02.07 |
| 申请人 | 上海威智医药科技有限公司 | 发明人 | 李朝龙;魏彦君;王华 |
| 分类号 | C07D211/56(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人 | 高月红 |
| 主权项 | 一种氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；<img file="FDA00002828841300011.GIF" wi="1012" he="261" />其中，式Ⅴ化合物中的LG表示离去基团，包括：溴、氯、甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基；式Ⅴ和式Ⅵ化合物中的PG表示保护基团，包括：叔丁氧羰基或邻苯二甲酰基；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶。<img file="FDA00002828841300012.GIF" wi="790" he="267" /> | ||
| 地址 | 200233 上海市徐汇区漕宝路500号2号楼404室 | ||