发明名称 硫代苯二氮卓类化合物及其作为药物的用途
摘要 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种硫代苯二氮卓类化合物及其作为药物的用途。本发明化合物结构如式(I)所示,包括其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合或其药用盐。本发明的化合物可作为p53-MDM2蛋白相互作用小分子抑制剂,可制备抗肿瘤药物。<img file="DDA0000066529940000011.tif" wi="397" he="448" />
申请公布号 CN102321034B 申请公布日期 2014.08.13
申请号 CN201110150452.4 申请日期 2011.06.07
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 张万年;缪震元;庄春林;盛春泉;祝令建;张永强;姚建忠;郭子照
分类号 C07D243/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D243/14(2006.01)I
代理机构 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人 丁振英
主权项 一种硫代苯二氮卓类化合物,包括其药用盐,其特征在于: 所述化合物选自下列化合物: 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑氨丙基‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(8‑苄氨基‑3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)‑2(4‑氯‑苯基)乙酸甲酯 2‑(8‑(4‑氯‑苄氨基‑3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)‑2(4‑氯‑苯基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(新戊基氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(异丁基氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(正戊基氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(正丁基氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(环丙甲氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(4‑三氟甲基‑苄氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(环己基甲氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(萘‑2‑甲氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(4‑甲氧基‑苄氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(噻吩‑3‑甲氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯 2‑(8‑(4‑溴‑苄氨基‑3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)‑2(4‑氯‑苯基)乙酸甲酯 2‑(8‑(4‑氟‑苄氨基‑3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)‑2(4‑氯‑苯基)乙酸甲酯 2‑(4‑氯‑苯基)‑2‑(3‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧‑2‑硫‑8‑(呋喃‑2‑甲氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e][1,4]二氮杂卓‑4(5H)基)乙酸甲酯。 
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