| 发明名称 | 低毒性CB1受体抑制剂、其制备方法及其在制备戒毒、减肥或治疗糖尿病药物中的应用 | ||
| 摘要 | 低毒性CB1受体抑制剂、其制备方法及其在制备戒毒、减肥或治疗糖尿病药物中的应用。结构式为：<img file="DDA00002789572400011.GIF" wi="707" he="377" />R<sub>1</sub>为1，5-双取代苯基-4-R<sub>7</sub>-吡唑-3-基，如(II)：<img file="DDA00002789572400012.GIF" wi="577" he="770" />A<sub>2</sub>、A<sub>4</sub>为氯；B<sub>4</sub>为氯或溴；A<sub>3</sub>、A<sub>5</sub>、A<sub>6</sub>为氢；B<sub>2</sub>、B<sub>3</sub>、B<sub>5</sub>、B<sub>6</sub>为氢，R<sub>7</sub>为甲基或乙基。A<sub>2</sub>-A<sub>6</sub>；B<sub>2</sub>-B<sub>6</sub>为H，F，Cl，Br或I、C1-C3烷基，C1-C3烷氧基、三氟甲基或硝基；B<sub>4</sub>或是苯基；吡唑环3位酰胺部分为氨基酸；R<sub>7</sub>为氢或C1－C5烷基；R<sub>2</sub>是H或烷基；R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>是H或烷基；本发明具有与利莫那般相当的体外活性，而毒性比利莫那般明显降低，有望克服其它CB1受体抑制剂所表现出的毒性和副作用。 | ||
| 申请公布号 | CN102260246B | 申请公布日期 | 2014.08.13 |
| 申请号 | CN201010187654.1 | 申请日期 | 2010.05.28 |
| 申请人 | 范如霖 | 发明人 | 范如霖;周晓红;冯建科;王华;姚虎;殷文陶 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人 | 栗仲平 |
| 主权项 | 一种低毒性的CB1受体抑制剂及其盐，其特征在于选自以下化合物及其盐：<img file="FDA0000491445640000011.GIF" wi="1728" he="2036" /><img file="FDA0000491445640000021.GIF" wi="1701" he="1068" /> | ||
| 地址 | 212003 江苏省镇江市花山湾七区10号 | ||