| 发明名称 | 一种盐酸厄洛替尼B型晶的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种适合工业化生产盐酸厄洛替尼B型晶的合成方法。以2-氨基-4,5-二-（2-甲氧基乙氧基）-苯甲酸乙酯盐酸盐为原料，经关环得到6,7-二-（2-甲氧基乙氧基）-3,4-二氢喹唑啉-4-酮，直接氯化得到的产物在甲醇水混合溶剂中与3-氨基苯乙炔进行反应，反应完成后经降温析晶即可得到成品盐酸厄洛替尼B型晶。与现有技术比，本发明方案操作简便易行，不需要晶型转化的步骤，得到的产品晶型单一、稳定，纯度高，适宜于大规模工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103980207A | 申请公布日期 | 2014.08.13 |
| 申请号 | CN201410134815.9 | 申请日期 | 2014.04.04 |
| 申请人 | 亿腾药业（泰州）有限公司 | 发明人 | 李合亭;常伟;冀学芳 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人 | 顾伯兴 |
| 主权项 | 盐酸厄洛替尼B型晶的合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：<img file="dest_path_image001.GIF" wi="16" he="21" />以2‑氨基‑4,5‑二‑（2‑甲氧基乙氧基）‑苯甲酸乙酯盐酸盐为原料，环化反应得到化合物1，起始原料与环化试剂之间的用量摩尔比为1:1~3，反应温度150℃到200℃；<img file="399136dest_path_image002.GIF" wi="16" he="21" />化合物1经氯化后得到化合物2，化合物1与氯代试剂之间的摩尔比为1:1~5，反应温度25℃到100℃；<img file="dest_path_image003.GIF" wi="16" he="21" />化合物2和3‑氨基苯乙炔反应，反应完成后经降温析晶，得到盐酸厄洛替尼B型晶，化合物2与3‑氨基苯乙炔之间用量的摩尔比为1：1~2；反应温度为25℃到100℃。 | ||
| 地址 | 225300 江苏省泰州市中国医药城三期厂房G24幢 | ||