发明名称 一类新型黄嘌呤氧化酶抑制剂的化合物及其药物组合物
摘要 本发明公开了一类黄嘌呤氧化酶抑制剂的化合物及其药物组合物,其为式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R<sup>1</sup>为自H、卤素、C<sub>1-2</sub>烷基、取代的C<sub>1-2</sub>烷基、C<sub>1-2</sub>烷氧基或取代的C<sub>1-2</sub>烷氧基,其中当环A为五元单环杂芳基时R<sup>1</sup>为CH<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>是H;R<sup>3</sup>为CN、I、Cl、Br或-CF<sub>3</sub>;R<sup>4</sup>为H;环A为噻唑、硒唑、噁唑或吡啶等;环E为<img file="dest_path_DDA0000367600000000011.GIF" wi="1072" he="152" />其中G<sup>1</sup>、G<sup>2</sup>、G<sup>3</sup>和G<sup>4</sup>可独立地选自O、S、-S(O)、-S(O)<sub>2</sub>、N、Se、-NR<sup>a</sup>、-C(O)、-CR<sup>b</sup>或-CR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>;R<sup>a</sup>选自H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>b</sup>选自H、氘、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基或取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>各自独立地选自H、氘、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、取代的C<sub>1-4</sub>烷基;并且任选地R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>可以环合形成C<sub>3-7</sub>元环烷基或取代的C<sub>3-7</sub>元环烷基。这类化合物或其药学上可接受的盐可应用于制备预防或治疗高尿酸症、痛风、糖尿病肾病、炎性疾病、神经性系统疾病。<img file="dest_path_DDA0000367600000000012.GIF" wi="482" he="248" />
申请公布号 CN103980267A 申请公布日期 2014.08.13
申请号 CN201310049686.9 申请日期 2013.02.08
申请人 镇江新元素医药科技有限公司 发明人 史东方;傅长金;张昌朋;刘俊
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D421/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐<img file="400596dest_path_image001.GIF" wi="158" he="80" />其中:R<sup>1</sup>选自H、卤素、C<sub>1‑2</sub>烷基、取代的C<sub>1‑2</sub>烷基、C<sub>1‑2</sub>烷氧基或取代的C<sub>1‑2</sub>烷氧基;R<sup>2</sup>选自H、C<sub>1‑4</sub>烷基、取代的C<sub>1‑4</sub>烷基,所述取代基为‑NH<sub>2</sub>、‑OH、‑COOH或‑CONH<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>选自CN、‑CHF<sub>2</sub>、‑CF<sub>3</sub>、Cl、Br、I、‑CH<sub>3</sub>、‑OCH<sub>3</sub>、‑OCF<sub>3</sub>或‑OCHF<sub>2</sub>;R<sup>4</sup>选自H、氘或F;环A为5‑6元单环杂芳基;环E选自<img file="283102dest_path_image002.GIF" wi="51" he="43" />、<img file="510952dest_path_image003.GIF" wi="53" he="44" />、<img file="453500dest_path_image004.GIF" wi="58" he="46" />、<img file="891434dest_path_image005.GIF" wi="58" he="46" />或<img file="187418dest_path_image006.GIF" wi="58" he="46" />;这里G<sup>1</sup>、G<sup>2</sup>、G<sup>3</sup>和G<sup>4</sup>可独立地选自O、S、‑S(O)、‑S(O)<sub>2</sub>、N、Se、‑NHR<sup>a</sup>、‑C(O)、‑CR<sup>b</sup>或‑CR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>;R<sup>a</sup>选自H或C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>b</sup>选自H、氘、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基或取代的C<sub>3‑7</sub>环烷基;R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>各自独立地选自H、氘、卤素、C<sub>1‑4</sub>烷基、取代的C<sub>1‑4</sub>烷基;并且任选地,R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>可以环合形成C<sub>3‑7</sub>元环烷基或取代的C<sub>3‑7</sub>元环烷基;基团R<sup>1</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>中所述取代基选自氘、卤素、OH或C<sub>1‑3</sub>烷氧基。
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