发明名称 一种无定形氟苯尼考及其制备方法
摘要 本发明公开了一种无定形氟苯尼考,其X射线粉末衍射图谱中没有衍射特征峰,其DSC图谱中没有吸热和放热特征峰。将纯度大于等于92%的氟苯尼考固体加热至160~200℃使固体全部熔化,以10~20℃/min的降温速率急速冷却至15~30℃,可直接获得固态无定形氟苯尼考。本发明操作条件简单易控,无需加入溶剂,无需过滤洗涤干燥。制备得到的无定形氟苯尼考产品的稳定性好,纯度大于98%,过程质量收率99%左右。按以前方法制备的晶型产品25℃下在水中的溶解度为1.0508mg/g水,而本发明得到的无定形氟苯尼考产品在25℃下水中的溶解度为1.3004mg/g,水溶性提高了23.76%,提高了生物利用度。
申请公布号 CN103980167A 申请公布日期 2014.08.13
申请号 CN201410155935.7 申请日期 2014.04.17
申请人 天津大学;瑞普(天津)生物药业有限公司 发明人 郝红勋;孙志红;李旭东;刘爱玲;侯宝红;王永莉;尹秋响;程转红;龚俊波;谢闯
分类号 C07C317/32(2006.01)I;C07C315/06(2006.01)I 主分类号 C07C317/32(2006.01)I
代理机构 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人 王丽
主权项 一种无定形氟苯尼考,其特征是,其X射线粉末衍射图谱中没有衍射特征峰,其DSC图谱中没有吸热和放热峰。
地址 300072 天津市南开区卫津路92号