发明名称 |
用于制备可用作ATR激酶抑制剂的化合物的方法 |
摘要 |
本发明涉及用于制备可用作ATR激酶抑制剂的化合物(例如氨基吡嗪-异<img file="DDA0000504789050000012.GIF" wi="63" he="65" />唑衍生物和相关分子)的方法和中间体。本发明还涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明的所述化合物的药学上可接受的组合物;使用本发明的所述化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法;用于制备本发明的所述化合物的方法;用于制备本发明的所述化合物的中间体;以及本发明的所述化合物的固体形式。本发明的所述化合物具有式I或II:<img file="DDA0000504789050000011.GIF" wi="1288" he="672" />其中所述变量如本发明所限定。 |
申请公布号 |
CN103987709A |
申请公布日期 |
2014.08.13 |
申请号 |
CN201280055772.4 |
申请日期 |
2012.09.28 |
申请人 |
沃泰克斯药物股份有限公司 |
发明人 |
J-D·沙里耶;J·斯杜德雷;F·Y·T·M·皮耶拉尔;S·J·杜兰特;B·J·利特勒;R·M·胡格赫斯;D·A·希瑟尔;A·乌尔比纳;施谊 |
分类号 |
C07D413/04(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
袁志明 |
主权项 |
一种用于在合适的肟形成条件下由式3化合物制备式4化合物的方法:<img file="FDA0000504789020000011.GIF" wi="525" he="708" />其中R<sup>1</sup>为C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>2</sup>为C<sub>1‑6</sub>烷基;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们附接的所述氧原子一起形成具有两个氧原子的任选地取代的5或6元饱和杂环;R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基或具有1‑2个选自氧、氮和硫的杂原子的3‑6元饱和或部分不饱和的杂环基;其中所述杂环基任选地被1个卤素或C<sub>1‑3</sub>烷基取代;J<sup>1</sup>为H、卤素、C<sub>1‑4</sub>烷基或C<sub>1‑4</sub>烷氧基;PG为氨基甲酸酯保护基。 |
地址 |
美国马萨诸塞 |