恩泽特鲁的合成方法

摘要

本发明公开了一种恩泽特鲁的合成方法，包括2-(3-氟-4-甲基氨甲酰基苯基氨基)-2-甲基丙酸的酯化：以2-(3-氟-4-甲基氨甲酰基苯基氨基)-2-甲基丙酸为原料，以三乙胺为缚酸剂，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，1-羟基苯并三唑为催化剂，甲醇或乙醇为反应物和溶剂直接室温反应4～6小时；反应完成后蒸除甲醇或乙醇，加入水，搅拌，过滤得滤饼，水洗涤后真空干燥得2-(3-氟-4-甲基氨甲酰基苯基氨基)-2-甲基丙酸甲酯或2-(3-氟-4-甲基氨甲酰基苯基氨基)-2-甲基丙酸乙酯。本发明具有以下优点：原料易得；反应条件温和；操作及后处理简单；缩合剂和催化剂都安全无毒；产物收率高。

主权项

一种恩泽特鲁的合成方法，包括2‑(3‑氟‑4‑甲基氨甲酰基苯基氨基)‑2‑甲基丙酸的酯化，其特征在于：具体如下：以2‑(3‑氟‑4‑甲基氨甲酰基苯基氨基)‑2‑甲基丙酸为原料，以三乙胺为缚酸剂，1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，1‑羟基苯并三唑为催化剂，甲醇或乙醇为反应物和溶剂直接室温反应4～6小时；反应完成后蒸除甲醇或乙醇，加入水，搅拌，过滤得滤饼，水洗涤后真空干燥得2‑(3‑氟‑4‑甲基氨甲酰基苯基氨基)‑2‑甲基丙酸甲酯或2‑(3‑氟‑4‑甲基氨甲酰基苯基氨基)‑2‑甲基丙酸乙酯。