发明名称 含硒多奈哌齐类似物
摘要 本发明提供了游离形式、盐形式或溶剂化物形式的含硒多奈哌齐类似物,以及上述衍生物在治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物的应用;通过体外活性测试实验表明,本发明的含硒多奈哌齐类似物式I具有优异的胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶)抑制活性、清除体内过氧化氢活性、清除过氧亚硝基活性以及模拟谷胱甘肽过氧化物酶过氧化物酶活性和作为硫氧还蛋白还原酶底物参与氧化还原反应的活性。因此本发明的含硒多奈哌齐类似物式I可用于制备抗阿尔茨海默病药物。上述含硒多奈哌齐类似物结构如式I所示,其中式I中的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>如说明书所定义。<img file="DSA00000849318300011.tif" wi="702" he="601" />
申请公布号 CN103965188A 申请公布日期 2014.08.06
申请号 CN201310033667.7 申请日期 2013.01.29
申请人 中山大学 发明人 黎兴术;罗宗化;盛剑飞;黄玲
分类号 C07D421/04(2006.01)I;C07D421/06(2006.01)I;C07D293/10(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D421/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 游离形式、盐形式或溶剂化物形式的下列式I所示的含硒多奈哌齐类似物:<img file="FSA00000849318400011.GIF" wi="706" he="599" />式I中的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>彼此独立的为H、OH、NO<sub>2</sub>、CN、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷基、被一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷氧基、卤素;式I中的R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>彼此独立的为H、OH、NO<sub>2</sub>、CN、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷基、被一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷氧基、卤素、NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、COOR<sub>12</sub>、NHCOR<sub>13</sub>、NHSO<sub>2</sub>R<sub>14</sub>、NHCOOR<sub>15</sub>;其中R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>、R<sub>14</sub>、R<sub>15</sub>、彼此独立的为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷基、一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>的烷基;式I中的n=0,1,2,3或4;式I中的X、Y彼此独立的为C、N。
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