发明名称 UREAS SUSTITUIDAS POR PIPERIDINILO COMO MODULADORES GPR119
摘要 Son moduladores de GPR119 y son útiles en el tratamiento o prevención de enfermedades tales como, pero de modo no taxativo, diabetes tipo 2, complicaciones diabéticas, síntomas de diabetes, síndrome metabólico, obesidad, dislipidemia y afecciones relacionadas. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: X¹ es N o CR¹ y X² es N o CR², siempre que solo uno de X¹ y X² sea N; Rˣ es H o alquilo C₁₋₃; R¹, R², R³ y R⁴ se seleccionan independientemente de H, halógeno, CF₃, alquilo C₁₋₆, CN y alcoxi C₁₋₆; R⁵ es alquil C₁₋₃sulfonilo, cicloalquil C₃₋₆sulfonilo, (ciclopropilmetil)sulfonilo, fenilsulfonilo, CN, RRNHC(=O)-, alcoxi C₁₋₅C₍₌O₎₋ₜʳⁱₐᶻₒₗⁱₗₒ ₒ ₜₑₜʳₐᶻₒₗⁱₗₒ ₒₚᶜⁱₒₙₐₗₘₑₙₜₑ ₛᵘₛₜⁱₜᵘⁱᵈₒ ₚₒʳ ₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₃; R y R son independientemente H o alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con OH, o R y R juntos con átomo al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene un átomo de nitrógeno del anillo y que tiene opcionalmente un segundo heteroátomo del anillo seleccionado de N y O, donde dicho anillo se sustituye opcionalmente con OH o NH₂; R⁷ se selecciona del grupo de formulas (2); Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ y Rᵈ son independientemente H o halógeno; R⁸ se selecciona de halógeno, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, difluoroalquilo C₁₋₆ y trifluoroalquilo C₁₋₆; R⁹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₃; R¹⁰ es hidrógeno o alquilo C₁₋₃; y n es 1, 2 ó 3, donde cuando n es 2 ó 3, solo uno de R¹⁰ puede ser metilo.
申请公布号 AR089177(A1) 申请公布日期 2014.08.06
申请号 AR2012P104310 申请日期 2012.11.15
申请人 ARRAY BIOPHARMA, INC. 发明人 JAY BRADFORD FELL;JOHN P. FISCHER;RONALD J. HINKLIN
分类号 C07D401/14;A61K31/4545;A61P3/06;A61P3/10;C07D401/04;C07D413/14;C07D417/14 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人
主权项
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