取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂

摘要

本发明公开了取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及具有蛋白激酶抑制性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。

主权项

一种式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中：A₁选自氢、‑O‑(CHR¹)‑A₄、‑CH₂OR²、被一个或多个R³取代的芳基；R¹选自甲基、被1‑3个卤素取代的甲基；A₄选自可被一个或多个R⁴取代的芳基；R²选自可被一个或多个R³取代的芳基；R³选自卤素、‑SO₂(C_1‑6烷基)、‑SO₂NR⁶R⁷、‑NR⁶R⁷、‑NHSO₂(C_1‑6烷基)、‑P(O)R⁶R⁷；R⁴选自卤素、C_1‑6烷基、‑NR⁶R⁷、‑P(O)R⁶R⁷；R⁶、R⁷分别独立选自氢、C_1‑6烷基，或与所连接的原子形成3‑12元杂脂环基；A₂选自苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基，可被1个或多个选自卤素、‑OC_1‑6烷基的基团取代，其中C_1‑6烷基中的氢原子可被羟基、羧基、3‑12元杂脂环基取代；A₅为3‑12元杂脂环基，可被一个或多个选自以下的基团取代：＝○，未取代的C_1‑6烷基，被1个或多个独立选自羟基、羧基、3‑12元杂脂环基取代的C_1‑6烷基，3‑12元杂脂环基；A₃选自氢、‑NH芳基、芳基取代的杂芳基、杂芳基取代的杂芳基、芳基烷基取代的杂芳基、杂芳基烷基取代的杂芳基、芳基烷基取代的杂芳基乙炔基、杂芳基烷基取代的杂芳基乙炔基，所述的芳基、杂芳基可被一个或多个以下基团取代：卤素、任选地可被卤素、羟基或3‑12元杂脂环基取代的C_1‑6烷基、‑OH、‑OC_1‑6烷基、‑CN、‑COOH、‑C_1‑6烷基NH₂、‑C_1‑6烷基NH(C_1‑6烷基)、‑C_1‑6烷基N(C_1‑6烷基)₂、‑COOC_1‑6烷基、‑SO₂(C_1‑6烷基)、‑SO₂N(C_1‑6烷基)₂、‑SO₂NH(C_1‑6烷基)、‑NR⁶R⁷、‑NHSO₂(C_1‑6烷基)、‑P(O)R⁶R⁷；条件是：A₁和A₃不同时为氢，且A₁和A₃其中之一必为氢。