发明名称 |
噻唑衍生物及其作为VAP-1抑制剂的用途 |
摘要 |
本发明提供了用作VAP-1抑制剂的新颖噻唑衍生物,用于预防或治疗VAP-1相关疾病的药剂等。式(I)表示的化合物:其中各符号如说明书所定义,或其药学可接受的盐。R<sup>1</sup>-NH-X-Y-Z (I)。 |
申请公布号 |
CN101932568B |
申请公布日期 |
2014.08.06 |
申请号 |
CN200980103755.1 |
申请日期 |
2009.01.30 |
申请人 |
株式会社·R-技术上野 |
发明人 |
松川达也;增崎和浩;河合阳介;川崎晶子;赤坂阿希子;竹胁诚 |
分类号 |
C07D277/46(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I |
主分类号 |
C07D277/46(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
关立新;李炳爱 |
主权项 |
式(I)表示的化合物:R<sup>1</sup>‑NH‑X‑Y‑Z(1)其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基羰基;X是噻唑的二价残基;Y是‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NH‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑O‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑CO‑O‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,‑、或者‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑CO‑NH‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,‑,各式中n和n’是0至6的整数;Z是式(II):A‑B‑D‑E(II)其中A是任选被卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基取代的苯的二价残基;B是‑(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>‑NR<sup>2</sup>‑CO‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑O‑CO‑或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑S‑CO‑,其中R<sup>2</sup>是氢、1是1至6的整数,m是0至6的整数;D是‑NR<sup>3</sup>‑,其中R<sup>3</sup>是氢;和E是任选被叔丁氧基羰基取代的氨基;或其药学可接受的盐。 |
地址 |
日本东京都 |