山莴苣素衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种山莴苣素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物是以从毛菊苣中分离得到的山莴苣素为母体化合物，通过对山莴苣素进行结构修饰，合成的山莴苣素衍生物。该类衍生物的活性结果显示：对A549人肺癌细胞、HL-60人白血病细胞、Bel-7402人肝癌细胞和KB人鼻咽癌细胞具有较好的抑制作用，同时该衍生物单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体组成药物组合物，用于开发抗肿瘤的药物应用。

主权项

一种山莴苣素衍生物的制备方法，其特征在于通式(I)为：当R₁，R₂和R₃都为H时，R₄为CH₂R’，其中R’为N(CH₃)₂、N(CH₂CH₃)₂、N(CH(CH₃)₂)₂、NHCH₂Ph、N‑吡咯烷、N‑哌啶、N‑吗啉、N‑(4‑甲基)哌嗪、N‑(4‑苯基)哌嗪、硫乙基、硫代乙酸乙酯基、二甲氨基二硫代甲酸基、二乙胺基二硫代甲酸基、二异丙氨基二硫代甲酸基、苄氨基二硫代甲酸基、N‑吡咯烷基二硫代甲酸基、N‑哌啶基二硫代甲酸基、N‑吗啉基二硫代甲酸基、N‑(4‑甲基)哌嗪基二硫代甲酸基或N‑(4‑苯基)哌嗪基二硫代甲酸基，具体操作按下列步骤进行：山莴苣素的氨基化或硫化衍生物：a、以山莴苣素为原料，在吡啶中用氨基化合物或巯基化合物进行处理，冰水浴下反应2小时，经柱层析分离，即可得到山莴苣素的氨基化或硫化衍生物；山莴苣素的氨基二硫代甲酸酯类衍生物：b、以山莴苣素为原料，以氨基化合物和二硫化碳为原料，生成氨基二硫代甲酸盐中间体，在吡啶中与山莴苣素作用，冰水浴下反应2小时，经柱层析分离，即可得到山莴苣素的氨基二硫代甲酸酯类衍生物。