| 发明名称 | 一种卡巴他赛的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种卡巴他赛Cabazitaxel的合成方法，以化合物10-去乙酰基巴卡亭III为起始原料与保护剂反应对7和10位羟基进行选择性保护，然后对化合物的13位羟基进行选择性保护，脱去7和10位的保护基并进行甲基化反应，脱去13位的保护基并与噁唑烷羧酸侧链进行缩合反应，将缩合产物脱保护获得卡巴他赛。本发明选择合适的保护基以及脱保护方法，最后连接噁唑烷羧酸侧链，具有生产成本低、收率高、反应条件温和、操作简单的特点，特别适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102659721B | 申请公布日期 | 2014.08.06 |
| 申请号 | CN201210115315.1 | 申请日期 | 2012.04.19 |
| 申请人 | 信泰制药（苏州）有限公司 | 发明人 | 刘平;袁建栋 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种卡巴他赛的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)对式(I)所示的化合物进行羟基选择性保护制备得到式(II)所示的化合物<img file="FDA0000504236100000011.GIF" wi="1190" he="599" />(2)对步骤(1)制备得到的式(II)所示的化合物进行选择性羟基保护，制备得到式(III)所示的化合物<img file="FDA0000504236100000012.GIF" wi="1471" he="636" />(3)脱去步骤(2)制备得到的式(III)所示的化合物中的R1保护基，制备得到式(IV)所示的化合物<img file="FDA0000504236100000013.GIF" wi="1597" he="594" />(4)将步骤(3)制备得到的式IV所示的化合物进行羟基甲基化反应，制备得到式(V)所示的化合物<img file="FDA0000504236100000021.GIF" wi="1456" he="593" />(5)脱去步骤(4)制备得到的式(V)所示的化合物的R<sub>2</sub>保护基，制备得到式(VI)所示的化合物<img file="FDA0000504236100000022.GIF" wi="1447" he="606" />(6)将步骤(5)制备得到的式(VI)所示的化合物与式(VII)所示的化合物进行缩合反应制备得到式(VIII)所示的化合物<img file="FDA0000504236100000023.GIF" wi="1945" he="698" />(7)将步骤(6)制备得到的式(VIII)所示的化合物脱保护得到卡巴他赛；其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>不相同，分别是苄氧基甲基、甲氧甲基、甲氧乙氧甲基、叔丁基二甲硅基、三甲基硅基、三乙基硅基、三氯乙氧羰基、叔丁氧羰基。 | ||
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