含RGD的拟肽和其用途

摘要

本发明提供含RGD的环状拟肽；所述拟肽与选自荧光探针、光敏剂、螯合剂或细胞毒性剂的有效载荷部分的结合物；和包含这些结合物的医药组合物。本发明的结合物可用于各种疾病、病症和病状的诊断目的和治疗。更具体地说，包含荧光探针的结合物可用于诊断目的，例如器官和组织显像和肿瘤诊断；包含光敏剂的结合物可用于肿瘤和非肿瘤组织的光动力疗法；包含螯合剂的结合物可用于放射成像或放射疗法；且包含细胞毒性剂的结合物可用于靶向型化疗。

主权项

一种含精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸（RGD）的环状拟肽，其具有通式I：其中精氨酸残基通过其α‑氨基与骨架C=O连接；X是‑NH‑R‑、‑O‑R‑或‑S‑R‑，R是衍生自以下的亚烃基：乙烷、乙烯或环丙烷；且A₁是侧链具有氨基的氨基酸残基，其通过其α‑羧基与骨架NH连接且通过其侧链氨基与天冬氨酸残基的α‑羧基连接，所述氨基酸选自二氨基丙酸（Dap）、鸟氨酸（Orn）或赖氨酸(Lys)。