| 发明名称 | 一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法，即N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺（Foretinib）、其类似物及其中间体的制备方法。本发明的方法是以化合物1,1-环丙烷二羧酸二酯为原料，制备得式Ⅵ化合物；经水解后，再与式Ⅷ化合物反应，制备得Foretinib及其类似物。各步反应条件温和，操作简便，原料价格低廉，能够降低生产成本，且收率较高，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103965104A | 申请公布日期 | 2014.08.06 |
| 申请号 | CN201310032680.0 | 申请日期 | 2013.01.29 |
| 申请人 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 发明人 | 赵锐;李新路;孟庆义;张喜全;史祥飞 |
| 分类号 | C07D215/233(2006.01)I;C07C233/60(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/233(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种制备式Ⅸ化合物的方法，其包括：<img file="301430dest_path_image001.GIF" wi="620" he="428" />其中，R<sub>1</sub>为苄基或<img file="30352dest_path_image002.GIF" wi="102" he="58" />，其中Y为CH<sub>2</sub>、O、NH、N‑CH<sub>3</sub>，m为1、2、3、4；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>各自独立地为H、F、Cl或Br；R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>10</sub>的烷基，优选C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基，较优选C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的烷基，最优选甲基、乙基、丙基或异丙基。 | ||
| 地址 | 222006 江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 | ||