一种含三氟乙基的医药中间体化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种由芳基碘和1,1,1-三氟-2-碘乙烷进行直接偶联反应，从而得到含有三氟乙基的医药中间体化合物的合成方法，所述方法以铜粉/助剂体系为多元复合催化体系，实现了芳基碘和1,1,1-三氟-2-碘乙烷的高效偶联，在改善了反应收率的基础上，还缩短了反应时间。该工艺中DMF为最适反应溶剂，且助剂的各组分也进行了最优工业配方的选择，表现出出色的工业化应用潜力和理论研究价值。

主权项

一种含三氟乙基的医药中间体式(II)化合物的合成方法，所述方法包括如下步骤：在惰性气体氛围下，向反应釜中加入式(I)化合物，铜粉和溶剂DMF，然后再加入CF₃CH₂I，最后加入助剂，继续排空10min后保持惰性氛围并升温搅拌反应，反应完毕后冷却并向混合物加入乙酸乙酯，过滤合并产物层、水洗、用无水硫酸镁干燥，有机层再经真空浓缩，残余物过硅胶柱色谱纯化，即可得到式(II)化合物，其中，R₁为H、C₁‑C₆烷基、硝基、甲酰基或氰基。