发明名称 作为CCR(4)拮抗剂的取代的苯并咪唑类和苯并吡唑类
摘要 提供了苯并咪唑、苯并吡唑和苯并三唑化合物,这些化合物结合CCR(4),可用于治疗疾病,例如变应性疾病、自身免疫疾病、移植物排异和癌症。
申请公布号 CN103974950A 申请公布日期 2014.08.06
申请号 CN201280058945.8 申请日期 2012.11.30
申请人 凯莫森特里克斯股份有限公司 发明人 M·R·勒莱蒂;李延东;V·R·马利;J·鲍尔斯;杨菊
分类号 C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I 主分类号 C07D403/04(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 陆凤;崔佳佳
主权项 式(I)所示化合物:<img file="FDA0000513486960000011.GIF" wi="940" he="396" />及其药学上可接受的盐,式中:R<sup>1</sup>选自:H、C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>1‑8</sub>卤代烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、和卤素;R<sup>2</sup>选自:H、C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、C<sub>1‑8</sub>卤代烷基、卤素、CN、和C<sub>1‑8</sub>烷氧基;或者任选地,毗连碳原子上的两个R<sup>2</sup>基团可连接形成5或6元环(脂族或芳香族的,杂环或碳环),任选被额外的R<sup>2</sup>基团取代;R<sup>3</sup>选自:H、C<sub>1‑4</sub>低级烷基和C<sub>1‑4</sub>卤代烷基;R<sup>4</sup>选自:H、C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>1‑8</sub>卤代烷基、C<sub>1‑8</sub>羟基烷基和=O;下标n各自独立选自:0、1、2和3;下标m选自:0、1和2;各A独立为C或N,并且至少一个A是N;B选自:键、C(O)、C(O)NH、C(O)NR<sup>a</sup>、CH<sub>2</sub>C(O)NH、CH<sub>2</sub>C(O)NR<sup>a</sup>、NH和NR<sup>a</sup>;Q选自:C、CH、N、O、S、S(O)和SO<sub>2</sub>;W、X、Y、和Z独立为C、CH、或N,例外之处是同一分子中Q和W可以不是N;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立为不存在或选自:H、OH、卤素、C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>1‑8</sub>羟基烷基、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、C<sub>1‑8</sub>烷基‑NH<sub>2</sub>、‑C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑亚烷基‑C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑CO<sub>2</sub>H和酸电子等排物、‑亚烷基‑CO<sub>2</sub>H和酸电子等排物、‑亚烷基‑NHC(O)NH<sub>2</sub>、‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑亚烷基‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑C(O)OR<sup>a</sup>、‑亚烷基‑C(O)OR<sup>a</sup>、CN、‑C(O)R<sup>a</sup>、‑SO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、和‑N(R<sup>a</sup>)C(O)R<sup>b</sup>;R<sup>7</sup>不存在或选自:H、卤素、C<sub>1‑8</sub>烷基和C<sub>1‑8</sub>卤代烷基;R<sup>8</sup>不存在或选自:H、OH、NH<sub>2</sub>、NHR<sup>a</sup>、CN、C<sub>1‑4</sub>氨基烷基、C<sub>1‑4</sub>羟基烷基和C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>9</sup>不存在或选自:H、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑8</sub>卤代烷基、CN、和‑CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>;R<sup>10</sup>不存在或选自:H、CF<sub>3</sub>、C<sub>1‑4</sub>烷基和CN;和其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>选自:H、C<sub>1‑8</sub>烷基、杂烷基、C<sub>1‑8</sub>卤代烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、C<sub>3‑8</sub>杂环烷基、C<sub>3‑8</sub>卤代环烷基和C<sub>1‑8</sub>烷氧基。
地址 美国加利福尼亚州