瑞格列奈二甲双胍的片剂

摘要

本发明涉及瑞格列奈二甲双胍的片剂。具体地说，本发明涉及一种例如呈片剂形式的药物组合物，其中包含：500重量份的盐酸二甲双胍、0.5～5重量份的瑞格列奈和10～200重量份的药用辅料。其中所述药用辅料包括但不限于填充剂、崩解剂、粘合剂、碱性剂、润滑剂。本发明还涉及制备该药物组合物的方法。本发明药物组合物具有良好的药学性质。

主权项

一种片剂，其每片的配方组成为：颗粒I24 mg、颗粒II535 mg、微晶纤维素40 mg、波拉克林钾18.8 mg、硬脂酸镁3.2 mg，其中，颗粒I的组成为：瑞格列奈2 mg、泊洛沙姆1880.6 mg、聚维酮K250.6 mg、磷酸氢钙19.8 mg、氨丁三醇1mg，颗粒II的组成为：盐酸二甲双胍500 mg、聚维酮K2520 mg、山梨糖醇10 mg、聚乙二醇60005 mg；该片剂的制法为：(a)将各物料分别粉碎至粒度小于80目；(b)制备颗粒I：将瑞格列奈与氨丁三醇、泊洛沙姆188、聚维酮K25溶解于适量的水中制成2/4饱和程度的溶液，将该溶液喷洒到磷酸氢钙中，充分混合均匀，干燥至水分低于2%的颗粒，再将该干燥颗粒研磨成粒度小于80目的细粉，得颗粒I；(c)制备颗粒II：将盐酸二甲双胍、聚维酮K25、山梨糖醇、和聚乙二醇6000混合均匀，用水为润湿剂造粒，干燥至水分低于2%，得颗粒II；(d)终混及制剂成型：将颗粒I、颗粒II、波拉克林钾、硬脂酸镁和微晶纤维素充分混合，得到的混合物压制成片剂，每片含盐酸二甲双胍500mg。