一种注射用右旋兰索拉唑组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种注射用右旋兰索拉唑组合物及其制备方法，制剂包括活性成分和辅剂，所述活性成分为右兰索拉唑或右兰索拉唑盐或右兰索拉唑水结晶物，所述辅剂包括赋形剂和pH调节剂，特别是，所述的注射用右旋兰索拉唑制剂还包括具有所述活性成分的缓释微球，以缓释微球的总重量为基准，其组成如下：所述活性成分5％～20％；可生物降解载体材料60％～95％，稳定剂0.1％～15％。本发明提供的注射用右旋兰索拉唑制剂是分2次释药的双重控释(dual delayed release，DDR)的质子泵抑制剂，在临床使用时，用生理盐水稀释注射后，在人体内具有与上市右旋兰索拉唑控释胶囊类似的药动曲线。

主权项

一种注射用右旋兰索拉唑组合物，其包括活性成分和辅剂，所述活性成分为右兰索拉唑或右兰索拉唑盐或右兰索拉唑水结晶物，所述辅剂包括赋形剂和pH调节剂，其特征在于：所述的注射用右旋兰索拉唑组合物还包括具有所述活性成分的缓释微球，以缓释微球的总重量为基准，其组成如下：所述活性成分10％～15％；可生物降解载体材料70％～85％，稳定剂1％～15％；所述的可生物降解材料为聚乳酸乙醇酸共聚物，所述的稳定剂为聚乙烯醇，所述的缓释微球的平均粒径为50～150微米，所述的注射用右旋兰索拉唑组合物中活性成分、具有所述活性成分的缓释微球以及赋形剂的重量配比为20～60：100～180：120～200，所述的注射用右旋兰索拉唑组合物通过如下步骤制得：(1)制备具有所述活性成分的缓释微球：按配方，称取可生物降解材料、所述活性成分，溶于有机溶剂中，加入到以4000～6000RPM速度搅拌的稳定剂的水溶液中，搅拌，形成O/W乳滴；然后，在室温下改用400～800RPM的转速，不断搅拌使溶剂挥发，待体系固化后，水洗，室温真空干燥，得白色粉末状微球，灭菌后，即得所述具有所述活性成分的缓释微球；(2)、将配方量的活性成分溶解于0.05～0.2mol/L的氢氧化钠水溶液中，搅拌溶解至澄清，加入配方量的赋形剂，搅拌溶解至澄清，测pH值，用0.05～0.2mol/L的氢氧化钠水溶液调节pH至12.0～12.5后，加入药用炭进行脱色，依次经粗滤，精滤，除菌过滤，再加入配方量的缓释微球，补水，分装半加塞，冻干，即得所述注射用右旋兰索拉唑组合物。