发明名称 DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA COMO MODULADORES DE LRRK2
摘要 Los compuestos son útiles para el tratamiento de enfermedades asociadas con el receptor de la LRRK2, por ejemplo la enfermedad de Parkinson. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es un número de 0 a 3; X es: -NRᵃ-; -O-; o -S(O)ʳ-, en el que r es un número de 0 a 2 y Rᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R¹ es: alquilo C₁₋₆; alquenilo C₂₋₆; alquinilo C₂₋₆; haloalquilo C₁₋₆; (alcoxi C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆; hidroxi-alquilo C₁₋₆; amino-alquilo C₁₋₆; (alquilsulfonil C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆; cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆ o halógeno; (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆, cuya porción cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituida por alquilo C₁₋₆; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C₁₋₆; oxetanilo; u oxetanil-alquilo C₁₋₆; o R¹ y Rᵃ junto con los átomos, a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres a seis eslabones que opcionalmente puede incluir un heteroátomo adicional elegido entre O, N y S, y que está sustituido por oxo, halógeno o alquilo C₁₋₆; R² es: halógeno; alcoxi C₁₋₆; ciano; alquinilo C₂₋₆; alquenilo C₂₋₆; haloalquilo C₁₋₆; halo-alcoxi C₁₋₆; cicloalquilo C₃₋₆, cuya porción cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituida por alquilo C₁₋₆; (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆, cuya porción cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituida por alquilo C₁₋₆; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C₁₋₆; acetilo; oxetanilo; u oxetanil-alquilo C₁₋₆; R³ᵃ es: -OR⁴; halógeno; ciano; alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆; (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆, cuya porción cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituida por alquilo C₁₋₆; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C₁₋₆; oxetanilo; u oxetanil-alquilo C₁₋₆; R³ᵇ es: hidrógeno, o R³ᵃ y R³ᵇ junto con los átomos, a los que están unidos, pueden formar un anillo de cinco o seis eslabones, que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos, cada uno de ellos se elige con independencia entre O, N y S, dicho anillo está opcionalmente sustituido una o varias veces por R⁸; R⁴ es: hidrógeno; alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; (alcoxi C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆; cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₆ o halógeno; (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆, cuya porción cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituida por alquilo C₁₋₆ o halógeno; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C₁₋₆; oxetanilo; u oxetanil-alquilo C₁₋₆; R⁵ es: hidrógeno; o alquilo C₁₋₆; R⁶ es: hidrógeno; alquilo C₁₋₆; (alcoxi C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆; hidroxi-alquilo C₁₋₆; amino-alquilo C₁₋₆; cicloalquilo C₃₋₆; (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆; heteroarilo, heterociclilo; o heterociclil-alquilo C₁₋₆; dichos cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆, heteroarilo, heterociclilo y heterociclil-alquilo C₁₋₆ pueden estar en cada caso opcionalmente sustituidos por uno, dos, tres o cuatro grupos elegidos con independencia entre: alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; alcoxi C₁₋₆; halo-alcoxi C₁₋₆; hidroxi; hidroxi-alquilo C₁₋₆; halógeno; nitrilo; (alquil C₁₋₆)-carbonilo; (alquil C₁₋₆)-sulfonilo; cicloalquilo C₃₋₆; (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆; (cicloalquil C₃₋₆)-carbonilo; amino; y heterociclilo; o dos de los grupos junto con los átomos, a los que están unidos, pueden formar un anillo de cinco o seis eslabones; o R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de tres a siete eslabones, que opcionalmente incluye un heteroátomo adicional elegido entre O, N y S(O)ₙ, y que está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos elegidos con independencia entre: alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; alcoxi C₁₋₆; halo-alcoxi C₁₋₆; hidroxi; (alcoxi C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆; hidroxi-alquilo C₁₋₆; halógeno, nitrilo; (alquil C₁₋₆)-carbonilo; (alquil C₁₋₆)-sulfonilo; cicloalquilo C₃₋₆; (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆; (cicloalquil C₃₋₆)-carbonilo; amino; o heterociclilo; o dos de los grupos junto con los átomos, a los que están unidos, pueden formar un anillo de cinco o seis eslabones; y R⁷ es: halógeno; alquilo C₁₋₆; alcoxi C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; o halo-alcoxi C₁₋₆; R⁸ es: halógeno; alquilo C₁₋₆; u oxo.
申请公布号 AR089182(A1) 申请公布日期 2014.08.06
申请号 AR2012P104438 申请日期 2012.11.27
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 JANET GUNZNER-TOSTE;CHARLES BAKER-GLENN;DANIEL JON BURDICK;MARK CHAMBERS;BRYAN K. CHAN;HUIFEN CHEN;ANTHONY ESTRADA;DANIEL SHORE;ZACHARY SWEENEY;SHUMEI WANG;GUILING ZHAO
分类号 C07D239/47;A61K31/505;A61K31/506;A61P25/00;C07D239/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/12 主分类号 C07D239/47
代理机构 代理人
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