使用SIRT2调节剂的治疗方法

摘要

本申请描述了一种调节(特别地，抑制)Sirt2的新化合物，其具有根据本申请所述的式(1)和(2)的结构。本发明还涉及其药物组合物、通过给予调节化合物的治疗(即癌症和神经退行性疾病)方法、用于寻找Sirt2调节剂的检测方法以及用于实施所述检测方法的试剂盒。

主权项

一种调节Sirt2活性的化合物，其具有下述化学结构：其中R₁是具有通过碳碳键连接的至少五个碳原子的烃基，其中所述烃基任选地包括一个选自‑O‑、‑NR₅‑和‑S‑的杂原子基团，其插入所述烃基的碳碳键，并且在所述烃基中的一个或多个氢原子任选地被氟原子取代，其中R₅是氢原子或烃基；R₂选自氢原子或烃基；R₆和R₇独立地选自氢原子、具有至多六个碳原子的未经取代的烃基、烷氧基–OR、酰胺基–NR’C(O)R或–C(O)NR’R、酮基–C(O)R、酯基–C(O)OR或–OC(O)R、氨基甲酸酯基–OC(O)NR’R或–NR’C(O)OR和脲基–NR’C(O)NR，其中R是具有至多六个碳原子的烃基，且R’是氢原子或具有至多六个碳原子的烃基；X₁、X₂和X₃独立地选自–(CH₂)_n–、–NR₅–、‑O‑、‑S‑或键，其中n表示1、2或3，并且X₁、X₂和X₃中的至少一个是–CH₂基团；并且Y₁和Y₂独立地选自‑O‑、‑NR₅‑和‑S‑基团。